2024蛋白质降解剂发展现状及海内外重点标的分析报告.pdf

2024年深度行业分析研究报告

内容目录

全新作用机制，蛋白质降解剂具有革命性潜力5

蛋白质降解剂颠覆传统药物占位驱动的作用模式5

蛋白降解剂核心应用场景：小分子抑制剂耐药+传统抑制剂难成药靶点6

蛋白质降解领域重磅交易频现7

PROTAC与分子胶领跑蛋白降解剂研发9

人工智能（AI）赋能分子胶水和PROTAC研发10

蛋白降解剂以肿瘤和自免做为切入点，多靶点全面布局11

ARV-471治疗ER+乳腺癌开启III期临床，PROTAC概念验证迎来重要时刻13

ARV-766在LBD突变去势抵抗性前列腺癌患者中展现潜力16

蛋白质降解剂进军自免领域20

分子胶水靶点范围正逐步拓展24

海外重点标的27

Arvinas：全球PROTAC药物研发的先行者，ERα和ARPROTAC进度全球领先27

Kymera：差异化布局自免领域，与赛诺菲达成战略合作28

Nurix：重点关注血液瘤领域产品数据，早期管线包含抗体降解剂偶联物29

BMS：大型MNC，全球分子胶水领域的领军者31

国内重点标的33

百济神州：BTKPROTAC具备BIC潜力，致力于填补BTK抑制剂耐药未满足需求33

恒瑞医药：国内创新药龙头企业，靶点布局采取fast-follow策略34

海思科：差异化布局EGFR、AR-V7等靶点34

诺诚健华：聚焦于血液瘤领域35

海创药业：布局AR、ERPROTAC35

开拓药业：开发外用型PROTAC，治疗雄激素性脱发、痤疮等36

晶泰科技：AI平台助力PROTAC研发37

投资建议38

附录38

挑战与机遇并存，PROTAC及分子胶仍有升级空间38

风险提示46

图表目录

图表1：蛋白降解剂具备独特的作用机制5

图表2：PROTAC兼具小分子及生物药的优势6

图表3：BTKPROTAC在BTK抑制剂耐药患者中仍然有效6

图表4：体外实验证实KRASG12DPROTAC其对于肿瘤细胞的抑制活性是抑制剂的20倍7

图表5：动物实验证实PROTAC可实现tau蛋白的降解7

图表6：2019年以来蛋白降解领域重磅交易频现8

图表7：PROTAC是一种高度模块化的技术平台9

图表8：分子胶水可诱导不同目标蛋白发生相互作用9

图表9：分子胶水与PROTAC各有优劣10

图表10：人工智能（AI）在蛋白降解剂研发中应用潜力大11

图表11：处于临床阶段的PROTAC药物靶点、适应症不断拓展（截至2024年8月6日）12

图表12：美国2024年乳腺癌新发人数约31万13

图表13：中国2022年乳腺癌新发人数约35万13

图表14：内分泌治疗、CDK4/6抑制剂为HR+乳腺癌的标准护理方案13

图表15：ARV-471单药治疗经治乳腺癌患者II期临床数据与主要竞争对手非头对头比较疗效占优14

图表16：ARV-471联合palbociclib在CDK4/6经治患者中展现出BIC潜力15

图表17：Arvinas致力于推动ARV-471覆盖ER+乳腺癌全人群16

图表18：ER+乳腺癌市场空间大16

图表19：前列腺癌发病人数呈现上涨趋势17

图表20：mCRPC可选后线治疗方案较为有限18

图表21：ARV-766致力于覆盖更多不同基因型的患者19

图表22：ARV-766在LBD突变患者中具有应用潜力19

图表23：去势抵抗性前列腺癌潜在市场规模大20

图表24：全球特应性皮炎患者数量不断增加20

图表25：中国按程度划分的发病率、患者数量（百万）20

图表26：靶向药主要应用于中重度特应性皮炎患者21

图表27：KT-474治疗特应性皮炎展现出差异化优势22

图表28：KT-474需要2周时间才能使健康受试者皮肤中的IRAK4水平下降至最低