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【药名】安乃近
【英文名】MetamizoleSodium
【别名】罗瓦尔精、罗瓦而精、诺静、诺清、诺瓦经、Analgin、Analginum、Dipyrone、MetamizoleSod、MetamizolumNatricum、Noramidopyrine。
【剂型】1.片剂:0.25g,0.5g;2.注射剂:0.25g(1ml),0.5g(2ml);3.滴鼻液20%;4.滴液0.2g(1ml);5.滴鼻用溶液:0.2g(2ml)。
【药理作用】本药为氨基比林与亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水作用较快,可供注射用。其解热和镇痛作用较氨基比林快而强。本药还有较强的抗风湿作用,且胃肠道刺激作用小,但可引起其他严重不良反应。
【药动学】口服吸收完全,于2h内达血药浓度峰值。注射给药可迅速起效。半衰期约1~4h。
【适应证】主要用于急性高热时的紧急退热,亦用于头痛、偏头痛、肌肉痛、风湿性神经痛、牙痛、关节痛及月经痛等。安乃近还可用于急性风湿性关节炎,但因可能引起严重不良反应,故已很少在风湿性疾病中应用。
【禁忌证】1.对本品或吡唑酮类过敏者、孕妇、哺乳者,有血液病史者禁用;2.不宜用于穴位注射,特别禁用于关节部位的穴位注射。
【注意事项】1.血液疾病患者或骨髓受抑制者慎用。2.水针剂药物应无色澄明,混浊变色不能再用。3.慎用:老年人和儿童、肝肾功能障碍者、卟啉症患者。4.用药期间定期检查血。5.仅用于紧急退热,须严格控制剂量。
【不良反应】本药对胃肠道的刺激虽较小,但可引起以下各种不良反应:1.血液学:可引起粒细胞缺乏症,发生率约为1.1%,呈急性起病,重者有致命危险。亦可引起免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜及再生障碍性贫血等。2.皮肤:可引起荨麻疹、药疹、渗出性红斑等过敏表现。严重者可发生剥脱性皮炎及大疱性表皮松解症等,甚至导致死亡。3.局部反应:注射部位可能出现红肿及疼痛,数天后才消退。大剂量肌注可使注射局部产生严重的大面积无菌性坏死,使患者产生毒血症甚至死亡。4.个别病例用药后可发生过敏性休克,甚至导致死亡。5.肌注时,有些患者可出现大汗、胸闷、血压骤降,以致虚脱。6.穴位注射可引起肌肉萎缩、关节功能障碍等。7.安乃近还可导致嗜睡、倦怠、头痛、恶心、呕吐、口腔干燥、尿液变色、支气管痉挛、寻常性天疱疮等不良反应。
【用法用量】1.口服:成人0.5g,每天3次。2.滴鼻:小儿退热常以10%~20%溶液滴鼻,5岁以下1次每鼻孔1~2滴;5岁以上适当加量。3.肌内注射:成人深部臀肌内注射射,每次0.25~0.5g。儿童每次5~10mg/kg。
【药物相互作用】1.本药与醋硝香豆素、茴印二酮、双香豆素、苯茚二酮、华法林、依替贝肽、达那帕罗、低分子量肝素合用时,出血的危险性增加。2.与钙通道阻滞药合用时,胃肠道出血的危险性增加。3.与阿仑磷酸钠合用时,对胃肠道的刺激作用增加,故合用时应谨慎。4.本药与酮咯酸合用时,胃肠道不良反应增加,可能出现消化道溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔。5.本药可增加环孢素中毒的危险性,合用时可能出现肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常等。6.本药可降低甲氨蝶呤的清除率,导致甲氨蝶呤中毒,出现白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害、黏膜溃疡形成等不良反应。7.与锂剂合用时,锂的清除率降低,血浆浓度增加,可能导致锂中毒的症状。8.本药与氧氟沙星、左氟沙星合用时,可抑制γ-氨基丁酸的作用,从而使癫痫发作的危险性增加。9.本药可干扰前列腺素的生成,使血管紧张素转换酶抑制药、β-肾上腺受体阻滞药的降压作用和利钠作用降低。10.与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时,利尿剂的利尿和降压作用降低。11.与保钾利尿药合用时,后者的利尿作用降低,可能出现高钾血症,也可能引起中毒性肾损害。12.与磺脲类合用时,磺脲类的代谢受到抑制,出现低血糖的危险性增加。13.与免疫抑制剂合用,可能引起肾衰竭,其作用机制尚不清楚。
【专家点评】本品可引起虚脱,过敏性皮炎,骨髓抑制等,肌注可引起肌肉萎缩及局部糜烂,偶有过敏性休克,故针剂现已不用,常使用滴鼻剂。本品解热作用显著、镇痛作用强、作用出现快、但副作用太多,临床应用逐渐减少。
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