环丙孕酮 炔雌醇药品详细说明.docxVIP

【药名】环丙孕酮/炔雌醇

【英文名】CyproteroneAcetate/Ethinylestradiol【别名】复方醋酸环丙孕酮片、乙炔雌二醇

【剂型】片剂：0.005mg；0.0125mg；0.05mg。妇复春：胶囊剂，北京蕾波制药厂生产。每粒含炔雌醇、安宫黄体酮、维生素E、葡萄糖酸钙，每瓶10、20粒。【药理作用】为白色或类白色结晶性粉末；无臭。易溶于乙醇、丙酮及乙醚，溶于氯仿，不溶于水。Tm为180～186℃。本品为半合成强效雌激素。其活性为雌二醇的7～8倍，己烯雌酚的20倍，小剂量用药能促进下丘脑-垂体-卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药，对该轴有较强的抑制作用，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。与孕激素类药合用，能增强避孕效果，减少突破性出血。

【药动学】口服在胃肠道内迅速吸收，生物利用度为40%～50%，首过效应约60%，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，用药后12小时左右，血药浓度出现第2个高峰，表明本品经肝肠循环，被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期(t1/2)为6～14h。本品在肝脏代谢，大部分以原形药物排出，约60%由尿液中排出，部分自粪便中排出。

【适应证】用于妇女更年期综合征。也可用作口服避孕药，本品与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，能增强避孕效果。还用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少、月经紊乱等。

【禁忌证】肝、肾病患者禁用。

【注意事项】服药期间定期检查肝功能、乳房、生殖器官及血压。必要时可作糖耐量试验、子宫内膜检查及宫颈的防癌刮片检查。

【不良反应】1.常见的有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等类早孕反应及白带增多症状。大剂量用药刺激骨质溶解，可致高钙血症。2.少数人可有血压升高、凝血障碍、肝功能异常、体重增加、糖耐量下降及乳腺囊性增生。反应明显时应及时停药，并对症治疗。

【用法用量】口服：用作短效口服避孕药，即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片，于月经周期第5天起，每天固定时间服1片，连续22天，停药后2～4天可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5天起服药。如在规定服

药时间漏服，则在12小时内补服1片，超过12小时，必需加用其他措施避孕。用于妇女更年期综合征，每次0.02～0.05mg，1～3次/d。用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等症，每次0.02～0.05mg，2～3次/d。用于前列腺肥大症，每次0.05～0.5mg，3～6次/d。

妇复春用于雌激素替代治疗，改善妇女更年期症状和雌激素水平低下，如潮热、出汗、烦躁、失眠、心慌、皮肤老化、骨质疏松等。口服，2粒/次，1次/d。【药物相互作用】与1g维生素C合用，可使得单次口服炔雌醇的生物利用度提高至60%～70%。

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