柔红霉素药品详细说明.docxVIP

【药名】柔红霉素

【英文名】Daunorubicin

【别名】红保霉素、红比霉素、红卫霉素、柔毛霉素、正定霉素、Cerubidine、Daunoblastina、Daunomycin、Daunorubicinum、DNR、DRB。

【剂型】注射剂(粉)：10mg，20mg。

【药理作用】本药为第一代蒽环类抗生素，为周期非特异性抗癌药。其作用机制酷似阿霉素，可嵌入DNA，进而抑制RNA和DNA的合成，对RNA的影响尤为明显。但柔红霉素的抗瘤谱远较阿霉素窄，对实体瘤疗效也远不如阿霉素和表柔比星。【药动学】本药不能透过血-脑脊液屏障。给药大约40～50min后即在肝内代谢成具有抗癌活性的柔红霉素醇(daunorubicinol)，并与本药原形一起分布至全身，以肾脏、脾脏、肝和心脏浓度较高。柔红霉素半衰期α相为45min，β相为18.5h，柔红霉素醇半衰期为26.7h，其他代谢物约为50～55h，因此，本药的血药浓度持续时间较长。经尿排泄约25%为具有抗癌活性的代谢物，经肝排泄达40%。

【适应证】1.主要用于治疗各种类型的急性白血病(包括急性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病和急性单核细胞白血病、急性粒-单核细胞白血病及急性红白血病)、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤。2.也可用于治疗神经母细胞瘤、尤文瘤(Ewing)和肾母细胞癌等。

【禁忌证】1.对柔红霉素、阿霉素或表柔比星过敏者，可能对本药存在交叉过敏；2.周围血象中白细胞低于3.5×10＾9/L或血小板低于50×10＾9/L者；3.发热或伴明显感染者；4.恶病质者；5.水、电解质或酸碱平衡紊乱者；6.胃肠道梗阻者；7.肝肾功能、心肺功能不全者；8.既往用过足量阿霉素或表柔比星者；9.哺乳期妇女、孕妇(尤其在妊娠头3个月内)。

【注意事项】1.药物对儿童的影响：本药的心肌毒性在幼儿比在青年中明显，故儿童用药剂量酌减，2岁以下幼儿慎用。2.药物对老人的影响：本药的心肌毒性在老年人比在中青年明显，老年人用药剂量应酌减，60岁以上老人慎用。3.药物对妊娠的影响：由于本药能透过胎盘，并有致畸致突变作用，故孕妇不要使用，尤其在妊娠初期的3个月内。4.用药前后及用药时应当检查或监测：用药前应测定心脏功能(包括心电图、超声心动图、血清酶学)，有条件时可监测左心室射血

分数(LVEF)和PEP与LVEF之比。同时应密切监测血象，定期做肝、肾功能检查。5.本药与阿霉素可能有交叉耐药性。6.因对静脉有刺激，可致血栓性静脉炎，所以不宜滴注。本药仅能用作静脉注射，并避免药液外漏和接触皮肤。如注射局部有红肿、疼痛或药液外漏，应立即停止使用，并采取冷敷等措施。7.急性白血病伴明显血小板减少者，仍可使用本药，部分病例反而可使出血停止、血小板数上升，但最好同时输注新鲜全血或血小板。8.使用本药期间不能进行放射治疗，特别是胸部放疗。在停止放疗后至少3～4周才能使用本药。9.用药期间要保证足够的尿量，可使用别嘌醇以预防高尿酸血症，对痛风患者可酌情增加别嘌醇等药的剂量。10.在用药期间和周围血象白细胞减少时不能进行牙科手术(包括拔牙)，尤其是伴有血小板减少时。11.因本药骨髓抑制较严重，故不宜用药过久。如出现口腔溃疡(此反应多在骨髓毒性之前出现)，应立即停药。12.曾用过大剂量环磷酰胺者，本药的每次用量和总累积剂量均应相应减少。13.为避免严重心脏损害，本药总累积量不应超过450～550mg/m＾2。14.临用前将所需用量加入5~10ml氯化钠注射剂中，振荡溶解后，再加入氯化钠注射剂配制成浓度为2~5mg/ml。15.本药可组成以下联合化疗方案：CODP(环磷酰长春新大麦、柔红霉素和泼尼松)、DOAP(柔红霉素、长春新大麦、阿糖胞苷和泼尼松)、DAMP(柔红霉素、阿糖胞苷、巯嘌呤或硫鸟嘌呤和泼尼松)等。联合化疗时剂量决而不行至单用时常规剂量的2/3。16.用药后48h内尿色可呈红色。

【不良反应】1.胃肠道：较常见的为恶心、呕吐、口腔炎和食管炎，一般在给药3～7天后可出现口唇溃疡。偶可出现胃痛，腹泻或全胃肠炎，但其发生率较阿霉素低。2.骨髓抑制：较严重。白细胞减少几乎不可避免，大多在首次用药后10～14天降至最低点，在3周内逐渐恢复。血小板减少较罕见，且大多不严重。3.心血管：主要为心肌毒性，儿童年龄越小发生心肌病的机会越大，心电图变化多呈一时性和可逆性。滴注快时可出现心律失常。也可出现充血性心力衰竭，心衰的发生与使用本药累积量有关系，常在总累积量达400～500mg/m＾2时发生；2岁以上儿童总累积量在200～300m