青蒿素药品详细说明.docxVIP

【药名】青蒿素

【英文名】Artemisinin

【别名】黄蒿素、黄花蒿素、Arteannuim、Arteannuin、Artemisininum。

【剂型】1.片剂：50mg，100mg；2.栓剂：400mg，600mg；3.混悬注射剂：150mg(1ml)，300mg(2ml)。

【药理作用】本药是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物，主要通过改变疟原虫膜系结构来影响疟原虫红细胞内期超微结构。本药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。这提示其作用机制可能主要是干扰表膜-线粒体的功能：本药作用于食物泡膜，阻断营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，从而迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，最终导致疟原虫损失大量胞质而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。本药为抗疟药，对间日疟和恶性疟原虫，包括耐氯喹虫株的红细胞内期无性生殖体有强大而快速的杀灭作用，可作为间日疟和恶性疟的治疗药。但对红细胞前期和红细胞外期无效。

【药动学】口服后吸收迅速，0.5～1h后血药浓度达峰值，4h后下降一半，72h后血中仅含微量，且在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。本药吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多，并可透过血-脑脊液屏障。本药在体内代谢很