巯嘌呤药品详细说明.docxVIP

【药名】巯嘌呤

【英文名】Mercaptopurine

【别名】6-巯基嘌呤、乐疾宁、巯唑嘌呤、6-MP、Purinethol。【剂型】片剂：25mg，50mg，100mg。

【药理作用】系嘌呤衍生物，在体内必须被次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶代谢为相应的伪核苷酸-6-硫肌苷酸才能发挥其抗肿瘤作用，后者抑制肌苷酸转变为腺苷酸，抑制DNA和RNA的合成。本药作用于S期，属细胞周期特异性药物。有些肿瘤因缺乏次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶，因而对本品耐药。本品可阻断嘌呤环的生物合成和抑制嘌呤的相互转化，从而抑制免疫活性细胞的增殖，同时还具有抗炎作用。【药动学】口服后吸收较快，但不完全(20%～50%)，tmax为2h。吸收后在肝脏内迅速被氧化为硫尿酸等产物而失去活性，在24～48h内有60%自尿中排出。少量分布于肝、肾和脾脏，可进入细胞内，有一定蓄积作用。通常剂量时极少进入脑脊液。

【适应证】1.急性白血病。2.慢性粒细胞性白血病。3.绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎。4.淋巴瘤、多发性骨髓瘤。5.用于角膜移植排斥反应及用于对甾体激素治疗无效或其他原因不能使用甾体激素且有失明危险的严重葡萄膜炎，如交感性眼炎、贝赫切特综合征(白塞病)等；也用于巩膜炎、瘢痕性天疱疮的眼部炎症。

【禁忌证】对本品过敏者、孕妇、哺乳者和骨髓功能不全者禁用。

【注意事项】1.肝、肾功能不