曲普瑞林药品详细说明.docxVIP

【药名】曲普瑞林

【英文名】Triptorelin

【别名】色氨瑞林、达必佳、TrelstarDepot、Decapeptyl。【剂型】1.注射剂：0.1mg；2.注射剂(储存制剂)：3.75mg。

【药理作用】本品为合成的促性腺激素释放激素(GnRH)十肽同类物，其结构类似戈舍瑞林，临床用其双羟萘酸盐(储存制剂)。以治疗剂量持续给药时，本品能强有力地抑制促性激素的分泌，其活性比天然的GnRH强。开始给药后，血循中的LH,FSH，睾酮以及雌二醇的水平会出现短暂性高峰。在连续长期给药后，一般在开始治疗的2～4周可观察到LH和FSH的分泌量持续下降以及睾丸和卵巢的类固醇合成明显减少。

【药动学】给雄性动物肌内注射本品混悬液后，可维持治疗浓度达1个月。接受本品常用量的雄性动物，其血清睾酮水平的降低与手术阉割后所呈现的水平具有可比性。继后，有赖睾酮维持的生理功能和组织就受到了遏制。这些作用在停药后都会逆转。本品皮下注射后快速吸收，40min可达血药峰值。生理t1/2约为7.5h，前列腺癌患者可见延长，有些健康受试者则见缩短。

【适应证】1.晚期前列腺癌的姑息疗法。2.性早熟。3.子宫内膜异位症、女性不育和子宫平滑肌瘤。

【禁忌证】孕妇和哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.治疗子宫肌瘤时，应定期B超检查监测子宫和肌瘤的