庆大霉素药品详细说明.docxVIP

【药名】庆大霉素

【英文名】Gentamicin

【别名】宝乐、小儿利宝、正泰霉素、艮他霉素、庆大、Ampullen、Cidomycin、Genmycin、Gentalin。

【剂型】1.片剂：20mg，40mg；2.注射剂：20mg(1ml)，40mg(1ml)，80mg(1ml)；3.缓释片40mg；4.颗粒：10mg，40mg；5.滴眼液:4万U(8ml)。

【药理作用】庆大霉素是一种氨基糖苷类药。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白，然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内，并不可逆地结合到分离的核糖体30S亚基上，导致A位的破坏，进而:1.阻止氨tRNA在A位的正确定位，尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合，从而干扰功能性核糖体的组装，抑制70S始动复合物的形成。2.诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30S亚基错读遗传密码，造成错误的氨基酸插入蛋白质结构，导致异常的、无功能的蛋白质合成。3.阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S完整核糖体解离。4.阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)属、大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有较强的抗菌活性。本药对链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)、厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌无效。

【药动学】庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全，局部冲洗或局部应用后也可经身体表面吸收一定药量。肌内注射或静脉滴注后，30～60min血药浓度达峰值。成人一次肌注1mg/kg，平均血药浓度峰值约为4μg/ml；一次静脉滴注80mg，平均血药浓度峰值可达4～6μg/ml。婴儿单次给药2.5mg/kg，平均血药浓度峰值可达3～6μg/ml。发热或大面积烧伤患者，血药浓度可能会降低。本药分布容积为0.2～0.25L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中蓄积。尿液中药物浓度较高，支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中浓度较低。药物可透过胎盘屏障，在脐带血中药物浓度与母体中血药浓度相近。本药蛋白结合率很低。成人半衰期为2～3h；小

儿为5～11.5h；肾功能减退者为40～50h；发热、贫血、严重烧伤患者或合用羧苄西林的患者半衰期可缩短。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出。24h内约排出给药量的50%～93%，尿中浓度要超过100μg/ml。血液透析或腹膜透析可有效清除药物。

【适应证】1.适用于治疗敏感菌所致的新生儿脓毒血症、败血症。2.适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、腹膜炎、胆道感染等。3.适用于治疗敏感菌所致的泌尿生殖系统感染(除外单纯性尿路感染初治)。4.适用于治疗敏感菌所致的皮肤及软组织感染、烧伤感染等。5.口服可用于肠道感染或结肠手术前准备6.肌内注射并联用克林霉素或甲硝唑可用于减少结肠手术后感染发生率。7.鞘内注射可作为铜绿假单胞菌或葡萄球菌所致严重中枢神经系统感染(脑膜炎、脑室炎)的辅助治疗。8.本药也可用于治疗李斯特菌病。9.本药滴眼液适用于凝固酶阴性和阳性葡萄球菌、铜绿假单胞菌及大肠杆菌、肺炎杆菌及其他革兰阴性杆菌及淋球菌等所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等。

【禁忌证】1.对本药或其他氨基糖苷类药过敏者；2.孕妇(尤其在妊娠的头3个月内)。

【注意事项】1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。2.慎用:(1)脱水患者(脱水患者血药浓度增高，可增加产生毒性反应的可能性)；(2)第8对脑神经损害患者；(3)重症肌无力或帕金森病患者；(4)肾功能损害患者；(5)哺乳期妇女；(6)儿童及老年、体弱患者；(7)接受肌肉松弛药治疗患者。3.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值升高。

【不良反应】本药不良反应与卡那霉素相似，但因剂量小，故不良反应较轻。用量过大或疗程较长时仍可发生耳、肾毒性。1.发生率较高的有听力减退、耳鸣或耳部饱满感、步履不稳、眩晕等耳毒性症状以及血尿、蛋白尿、排尿次数明显减少、极度口渴等肾毒性症状。2.发生率较低的有呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力等神经肌肉阻滞症状。3.有报道口服给药可引起恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道症状。4.曾有报道本药全身应用合并