曲格列酮药品详细说明.docxVIP

【药名】曲格列酮

【英文名】Troglitazone

【别名】瑞泽林、Noscal、Rezulin。【剂型】片剂：含曲格列酮0.2g。

【药理作用】本品为噻唑烷二酮类药物，可改善胰岛素抵抗，增加人体组织对胰岛素的敏感性，增强胰岛素的作用。动物实验表明其作用靶位是通过与核过氧化物酶体增殖体活化受体（涉及胰岛素-效应基因的转录和调节脂细胞分化和脂代谢）结合而降低胰岛素的抵抗性。本品在内源性和外源性胰岛素的存在下，能降低糖原异生，改善肝脏对胰岛素的敏感性而增加肝对糖的摄取，也能改善胰岛素介导的周围糖清除作用，减少葡萄糖的输出和三酰甘油在肝脏内的合成，增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用，减少脂肪酸在脂肪组织内输出。其降糖作用强，不增加体重，也利于三酰甘油和胆固醇趋于正常，不良反应少，具“重磅炸弹”的潜力。

【药动学】口服吸收良好，与食物同时摄取时吸收较好，血浆药物浓度达峰时间为3h，血浆半衰期为16～34h。本品在肝脏代谢，代谢产物有部分活性。主要由粪便排出。肝脏功能不全者血浆药物浓度可升高数倍。

【适应证】用于治疗2型糖尿病。

【禁忌证】1.孕妇或哺乳期妇女禁用。2.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。3.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。

【注意事项】使用本品前或使用中每2个月应定期检查肝脏