曲司氯铵药品详细说明.docxVIP

【药名】曲司氯铵

【英文名】Trospium

【别名】盐酸曲司氯铵、TrospiumHydrochloride、Sanctura。【剂型】盐酸曲司氯铵片剂：20mg/片。20～25℃室温保存。

【药理作用】本品为季铵盐化合物，具有抗胆碱作用和解痉作用。本品作用于胆碱能神经所支配效应器上的M受体，能拮抗乙酰胆碱对M受体的作用。其副交感神经阻滞作用可引起膀胱平滑肌的舒张，使膀胱容量增加。治疗剂量下，本品对烟碱受体作用微弱。

【药动学】本品口服后吸收率不足10%，平均生物利用度9.6%。给药后5～6h血药浓度达峰值(Cmax)，给药剂量从20mg增加到40mg和60mg，Cmax分别增加3倍和4倍。药时曲线下面积(AUC)随剂量呈线性变化。高脂饮食可使本品的AUC和Cmax降低70%～80%。体外研究显示，0.5～50ng/ml浓度范围内，本品血浆蛋白结合率50%～85%，本品主要分布在血浆，口服20mg的表观分布容积为395L。本品可能通过水解作用与葡萄糖醛酸结合，代谢产物占排出物的40%。本品消除半衰期约20h，85.2%经粪便排出，5.8%经肾脏排出，肾脏排出物的60%为原形药物。本品的肾脏排泄主要经肾小管分泌，严重肾功能不全患者的AUC和Cmax分别提高4.5倍和2倍，半衰期延长