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抗凝血药分类及作用机制

抗凝血药（anticoagulants）:是一些干扰凝血因子，阻止血液凝固药品。主要用于血栓栓塞性疾病预防与治疗。

抗凝药的基础及应用

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抗凝（血酶）药品:普通肝素（UFH）低分子肝素（LMWH）

维生素K拮抗剂（VKA）

磺达肝癸钠

水蛭素:比伐卢定

抗血小板药品:环氧化酶抑制剂:阿司匹林

ADP受体拮抗剂:抵克力得、氯吡格雷

血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂（替罗非班/依替巴肽）

溶栓药品:抗纤维蛋白:tPA

抗纤维蛋白和纤维蛋白元:UK,SK

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动脉血栓和静脉血栓差异

动脉血栓:血流速度快，更依赖血小板作用，所以治疗以抗血小板为主

静脉血栓:血流速度慢，对血小板作用依赖性低，所以静脉血栓以抗凝血因子为主。

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**凝血级联主要步骤

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内源性路径

Ⅷa

Ca2+

Va

PL

Ca2+

PL

Ⅶa

Ca2+

PL

外源性路径

组织损伤

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抗凝药品发展史

多靶点iv

多靶点po

多靶点IH

单靶点po/iv

双靶点iv

单靶点po

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目录

肝素篇

水蛭素篇

目录结构

华法林篇

新型口服抗凝血药篇

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肝素篇

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抗凝血药种类:

肝素类是最经典肠外用药抗凝药品,因激活抗凝血酶III而间接作用于多个凝血因子。

肝素

普通肝素

低分子量肝素

超低分子量肝素

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XIa

IXa

Xa

IIa

纤维蛋白原

纤维蛋白

XIIa

VIIa

肝素

组织因子

抗凝血酶III

内源性凝血路径

外源性凝血路径

肝素抗凝机制

抗IIa活性与肝素分子量相关,分子量5400以上才含有抗IIa活性

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低分子肝素（LMWH）是第二代肝素类抗凝剂，是普通肝素酶解或化学降解产生片段，与肝素相比含有优势:

出血发生率低于普通肝素，无需试验室检测，病人可居家使用。

按体重给药，抗凝效果能够预测。

对血小板功效影响小。

（IH）更高生物利用度（90%）VS30%。

更长血浆半衰期4-6hVS0.5-1h。

分子量小，与Xa结合选择性高，对IIa作用弱，不影响已形成凝血酶，抗血栓作用强。

缺点:

只能注射给药，不能肌肉注射

依然有HIT风险

用药期间适当补钙:长久使用低分子肝素可能造成骨质疏松

无有效拮抗剂

惯用低分子肝素:依诺肝素/达肝素钠/低分子肝素钙（那屈肝素钙）等

临床惯用有低分子肝素钠、钙,与肝素相比LMWH不需要连续静脉滴注,经皮下注射生物利用度高,半衰期较长,出血不良反应较少,普通不需要检测凝血指标。能够用鱼精蛋白部分中和。

二、低分子量肝素

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禁忌症

1.有出血危险器官损伤:消化性溃疡出血性脑血管意外等

2.都肝素/低分子肝素及其衍生物过敏

3.有与使用肝素相关血小板降低症病史

4.产后出血及严重肝肾功效不全

5.严重高血压严重颅脑损伤患者和急性感染性心内膜炎患者

适应症

1.预防血栓栓塞性疾病（如心肌梗塞血栓栓塞性静脉炎）

2.治疗血栓栓塞性疾病

3.在血液透析中预防血凝块形成

4.治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗

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使用方法用量—低分子肝素钙（速碧林）

规格0.4ml:4100U0.6ml:6150U

预防性用药:每日注射1次

适合用于全部全麻下施行手术患者；硬膜外麻醉因理论上有增加硬膜外血肿可能性，术前是否注射酌情考虑。

依据血栓栓塞形成危险度选择抗凝治疗时间，普外科手术，肝素平均使用时间10天。

治疗期间监测血小板计数，正常情况下，预防剂量低分子肝素不影响APTT

治疗性用药:每日注射2次

剂量:依据体重范围按照。1ml/10kg剂量每12小时1次（常规剂量:0.4ml/次4100iuq12h）常规剂量:0.4ml/次q12h时间:不超出10天，除非禁忌，口服抗凝药尽早使用

不稳定心绞痛及非Q波性心肌梗塞:没有低分子肝素同溶栓药品联合使用临床资料，故如有必要性溶栓治疗，提议停顿低分子肝素治疗；

监测:血小板计数，可能需要测定抗凝血因子Xa活性。

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四、化学合成肝素类似物

化学全合成肝素类似物优点:

皮下注射生物利用度高

生物半