药理学-重点(课本+课件)详细归纳.docVIP

绪论

掌握：药物、药理学、药动学、药效学的根本概念。

熟悉：药理学的任务及新药的发现和研制。

了解：药理学的开展简史。

1、药物效应动力学〔pharmacodynamics)：研究药物对机体的作用及作用机制

〔即在药物作用下机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律〕。

2、药物代谢动力学〔pharmacokinetics)：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。(即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及动态变化的规律，包括体内过程及速率过程〕。

3、drug，medicine〔药物〕：

改变或查明机体生理功能及病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。

4、药理学(pharmacology)：

研究药物与机体〔包括病原体〕相互作用及作用规律的学科；

药物代谢动力学

掌握与熟悉：

1.首过消除、肝肠循环等根本概念，

2.药物体内过程和影响因素；

3.药动学根本参数的概念及意义；

4.消除动力学的特点及体内药量与时间的关系。

了解:房室模型及意义。

弱酸性药物在酸性条件下，解离少，易跨膜转运

在碱性条件下，解离多，难跨膜转运。

弱碱性药物那么相反。

改变溶液的pH值可明显影响弱酸性和弱碱性药物的解离度，进而影响药物的跨膜转运。

PH提高〔碱性〕：碱性药物解离少，易吸收

酸性药物解离多，难吸收PH降低〔酸性〕：酸性药物解离少，易吸收

碱性药物解离多，难吸收

弱酸性药物，碱化尿液，解离多，排出增加；弱碱性药物，酸化尿液，解离多，排出增加；

碱化——碳酸氢钠；酸化——氯化铵

在生理情况下，

细胞内液pH约为7.0略低于细胞外液约7.4，弱碱性药物在细胞内浓度略高，

弱酸性药物在细胞外液浓度略高。

某人过量服用苯巴比妥〔弱酸性药〕中毒，有何方法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？中毒时，碱化血液，弱酸性药从脑→血，再肾排出

1、Firstpasselimination：首关消除

药物在肠道吸收后，通过门脉进入肝脏，

局部药物被肝脏代谢，进入体循环的量减少。舌下及直肠给药可防止。

一级消除动力学

转运〔消除〕速度与浓度成正比

T1/2

特点

消除速度与C相关，恒比消除；

半衰期恒定。

大多数药物按此消除

零级动力学消除的特点：

〔1〕消除速度与C无关，恒量消除。

〔2〕药物的半衰期不为常数，t1/20/K0

当机体消除功能低下或用药量超过机体的最大去除能力时，药物按零级动力学消除.

药时曲线

起效快慢与吸收速率有关

持续时间与消除速率有关

.半衰期,t1/2halflife

血浆药物浓度下降一半的时间。

T1/2意义

确定给药间隔；

单次给药经5个半衰期药物自体内根本去除；

恒速给药，经5个半衰期药物到达稳态浓度。

血浆去除率〔clearanceCL)

表示单位时间内多少容积的血浆中的药物被消除干净。

CL=A/AUC=K*Vd

反映肝、肾功能状态

表观分布容积(Volumeofdistribution)

当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。

Vd＝A／C0

Vd是计算值，非体内生理空间，只表示药物在体内分布广窄程度。

意义：

1、Vd是计算值，非体内生理空间，不是药物在体内的实际分布容积，仅反映药物在组织中分布的范围、结合程度的上下

2、根据Vd，可推测药物分布范围

它的大小受药物与血浆蛋白或组织的亲和力的影响

Vd越大，说明药物与组织的亲和力越高

Vd越小，说明药物与血浆蛋白的亲和力越高

生物利用度，Fbioavailability

定义：血管外给予一定剂量的药物后吸收到达全身血循环的相对量。

F=A/D*100%

表示药物进入全身血液循环的相对程度和速度

绝对F=口服后AUC/静注后AUC

相对F=受试药AUC/标准药AUC

某病人病情危急，需立即到达稳态浓度以控制，应如何给药？

最正确给药方案:每隔一个t1/2给予维持量，首剂加倍

药物消除动力学的特点

一级消除动力学：恒比

零级消除动力学：恒量

名词解释：

Firstpasselimination

Enterohepaticrecycling

Bioavailability

SteadyStateConcentration

Apparentvolumeofdistribution

Halflife

课后思考题

从药代动力学角度举例说明药物的相互作用

药物效应动力学

掌握概念：不良反响、副反响、半数有效量、效