避孕药1完整版本.pptVIP

第九章

避孕药避孕药（contraceptives）是指阻碍受孕或防止妊娠的一类药物。生殖是一个复杂的生理过程，包括精子及卵子的形成、成熟、排放、受精、着床及胚胎发育等多个环节，阻断其中任何一个环节均可达到避孕或终止妊娠的目的。女性用避孕药短效避孕药长效避孕药外用避孕药。男性用避孕药第一节短效避孕药短效避孕药是应用最早、最广泛的避孕药物，大多数由雌激素和孕激素配伍组成。雌激素早期人工合成的口服雌激素包括乙炔雌二醇（简称炔雌醇，ethinylestradiol）和乙炔雌二醇3甲醚（简称炔雌醚，quinestrol）。炔雌醇主要组成短效避孕药，而炔雌醚组成长效避孕药。依据避孕药所含雌激素的剂量，短效避孕分为三代：①第1代－炔雌醇含量大于或等于50μg。孕激素为炔诺酮及其衍生物。②第2代－炔雌醇含量为30~35μg。孕激素为炔诺酮和甲地孕酮。③第3代－炔雌醇含量为20~30μg。孕激素为去氧孕烯和孕二烯酮。孕激素：①19－去甲基睾酮类衍生物，包括炔诺酮、异炔诺酮、去氧炔诺酮、炔诺孕酮、左炔诺孕酮、去氧孕烯和孕二烯酮；②17α－羟基孕酮衍生物，包括甲地孕酮、氯地孕酮、甲羟孕酮和环丙孕酮等。口服短效避孕药【药物避孕机制】1．抑制卵巢排卵避孕药中的雌、孕激素作用于下丘脑，抑制GnRH的释放，从而使垂体合成与分泌FSH和LH减少，从而抑制卵泡的成熟和排卵过程。2．阻抑受精避孕药中的孕激素可明显对抗雌激素对宫颈粘液的影响。在孕激素的作用下，宫颈粘液量少，高度粘稠，成为精子穿透的屏障。此外，还可影响子宫和输卵管收缩活性，影响精子获能、活力和受精力，阻断精子与卵子结合和受精。3．抑制植入避孕药中的孕激素成分干扰了雌激素效应，抑制子宫内膜增殖，使子宫内膜腺体停留在发育不完全阶段，腺体较小而直，萎缩变窄，分布稀疏，且孕激素可使腺体提前进入分泌状态，使内膜腺体退变萎缩，分泌衰竭，不利于孕卵的着床。单用孕激素，内膜抑制明显，临床上可表现为闭经或不规则出血。避孕药中的雌激素可增强和协调孕激素对子宫内膜作用，防止突破性出血，其机制与增高子宫内膜细胞孕激素受体浓度有关。因此，少量雌激素对维持药物的避孕作用是必要的。一、短效避孕药雌激素成分炔雌醇【药理作用】口服强效雌激素，活性约为雌二醇的7~8倍。其药理作用为负反馈作用于下丘脑，抑制GnRH的释放，减少腺垂体促性腺激素的分泌，抑制卵泡生长、成熟和排卵。此外炔雌醇具有促进子宫内膜增生作用。【临床应用】与多种孕激素并用组成短效避孕药。单用以减少口服避孕药的突破性出血。亦可作为雌激素治疗子宫发育不良、闭经、绝经期综合征等。【不良反应】常见有恶心、呕吐等胃肠道反应；可见乳腺囊性增生及白带增多；偶见血压升高，凝血障碍。少数人可见肝功能异常，糖耐量降低，体重增加等。【禁忌证】①雌激素依赖性疾病如子宫肌瘤﹑子宫内膜癌﹑乳腺癌患者等忌用；②肝﹑肾病患者禁用；③孕妇禁用，以免女性胎儿将来发生原发性宫颈癌或阴道腺病和阴道癌。二、短效避孕药孕激素成分炔诺酮（norethisterone）醋酸甲地孕酮（megestrolacetate）炔诺孕酮（norgestrel）左炔诺孕酮（levonorgestrel）去氧孕烯（desogestrel），妈富隆（marvelon）孕二烯酮（gestodene），敏定偶醋炔酮肟（norethisteroneoximeacetate）醋炔醚（quingestanolacetate）孕三烯酮（gestrinone）双炔失碳酯（anordrin）炔诺酮（norethisterone）【药理作用】1．抑制排卵可负反馈抑制下丘脑促黄体释放激素（LHRH）的分泌，并作用于垂体前叶，降低其对LHRH的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，抑制LH高峰和排卵。因此，主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。2．阻抑受精能使宫颈粘液稠度增加，量减少，防止精子穿透受精，不利于精子存活。3．抑制植入干扰子宫内膜的正常发育转化，使腺体提早分泌和衰竭，内膜变薄、萎缩退化，不利于孕卵着床。【临床应用】作为短效口服避孕药及探亲避孕药用于避孕外；亦用于功能性子宫出血、不育症、痛经、子宫内膜异位症等疾病的治疗。【不良反应】1．类早孕反应少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡、乳胀、食欲亢进和体重增加等。常见于服药1~3周期，继续服药会自行改善，也可加服维生素B6，直至反应消失。2．阴道出血和闭经服药期间可发生点滴出血或突破性出血，吸烟妇女发生率较高。如发生在