D5R-agonist-1-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

D5Ragonist1

Cat.No.:HY-169116

分⼦式:C₁₉H₁₈IN₃O₃

分⼦量:463.27

作⽤靶点:DopamineReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性D5Ragonist1(Compound5j)是⼀种选择性、⼝服活性且可穿透⾎脑屏障的D5R部分激动剂(EC50:269.7

nM)。D5Ragonist1可增强东莨菪碱(HY-N0296)诱发的失忆症模型中的认知能⼒。

IC50TargetD5Receptor

269.7nM(EC50)

体内研究D5Ragonist1(20mg/kg,p.o.,C57BL/6jmice)showsplasmaTmax:1h,Cmax:51.10±13.51ng/mL;Brain

Tmax:0.5h,Cmax:22.54±4.08ng/mL)[1].

REFERENCES

[1].KumarS,etal.Discoveryandstructure-activityrelationshipsof2,4,5-trimethoxyphenylpyrimidinederivativesasselectiveD5receptor

partialagonists.BioorgChem.2024Sep7;153:107809.

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