人工合成抗菌药β-内酰胺类课件.ppt

人工合成抗菌药β-内酰胺类磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？①增强抗菌作用②扩大抗菌谱③延缓耐药性人工合成抗菌药β-内酰胺类第三节硝基咪唑类咪唑类衍生物，目前为抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物。作用机制：体内转变成具有细胞毒作用的还原物质，抑制细胞DNA合成，产生抗菌活性。用于治疗和预防厌氧菌感染，阿米巴病，阴道滴虫病。人工合成抗菌药β-内酰胺类呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofurantoin）治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone）口服不吸收，治疗肠炎和痢疾第四节硝基呋喃类药物人工合成抗菌药β-内酰胺类1.体外抗菌活性最强的喹诺酮类药是(?)A．依诺沙星?B．氧氟沙星?C．环丙沙星?D．吡哌酸?E．洛美沙星2.甲氧苄啶常与磺胺甲恶唑合用的原因是(?)A．促进吸收??B．促进分布??C．减慢排泄?D．能互相升高血浓E．两药药代动力学相似，发挥协同抗菌作用3.既能抗阿米巴原虫，又有抗厌氧菌作用的药()A.环丙杀星???B.甲硝唑???C.呋喃妥因???D.氨苄西林???E.头孢拉定人工合成抗菌药β-内酰胺类4.血浆蛋白结合率很低，脑脊液中浓度较高的是（?）A．磺胺嘧啶?B.磺胺异恶唑?C.磺胺甲恶唑?D.磺胺米隆?E.磺胺醋酰钠1．磺胺类药根据临床应用可分为________类、________类和________类.2.磺胺类药的不良反应有________、________和________、、等。人工合成抗菌药β-内酰胺类1．简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制及临床应用。答：喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制而导致细菌死亡。（喹诺酮类药物其具体机制并不是直接与DNA回旋酶结合，而是因为喹诺酮类药物是A亚单位抑制剂，通过形成药物-DNA-酶复合物而抑制酶反应，从而抑制回旋酶对DNA的断裂和再连接的功能，阻碍DNA复制。使细菌死亡。）临床主要用于尿路感染、肠道、胆道感染、呼吸道感染、前列腺炎、淋球菌性尿道炎以及骨、关节、皮肤和软组织感染。人工合成抗菌药β-内酰胺类磺胺类药的基本化学结构与相似，能与竞争酶，妨碍的合成，从而影响核酸生成，细菌生长受到抑制。（对氨基苯甲酸、对氨基苯甲酸、二氢叶酸合成酶、四氢叶酸的合成）1.治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药是A.磺胺嘧啶银盐B.磺胺嘧啶C.磺胺甲恶唑D.磺胺多辛E.磺胺异恶唑

人工合成抗菌药β-内酰胺类简述喹诺酮类药物的共同特性。答：1、抗菌谱广，对G-菌、G+球菌、衣原体、支原体、厌氧菌等有效。2、抗菌机制为抑制细菌DNA回旋酶。3、体内过程：口服吸收好、组织穿透力强、体内分布广、体液及组织内浓度高。4、临床应用：用于敏感菌所致泌尿生殖系统感染、肠道感染、呼吸道感染、骨关节、皮肤、软组织感染等。5、不良反应：少见，主要有胃肠道反应、神经系统反应、变态反应、软骨组织损害等。人工合成抗菌药β-内酰胺类第38章?-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素。作用机制：主要是抑制细菌细胞壁的生物合成。包括1、青霉素类抗生素2、头孢菌素类抗生素3、其他?-内酰胺类抗生素人工合成抗菌药β-内酰胺类β内酰胺类的抗菌机制：1．抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。2．激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂解死亡。人工合成抗菌药β-内酰胺类第一节天然青霉素一、天然青霉素由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。人工合成抗菌药β-内酰胺类青霉素G（苄青霉素）钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于水，但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生成具抗原的降解产物，故需现用现配。主要优点：杀菌作用强、毒性低。缺点：不耐酸、不耐酶，耐药现象极为普遍，抗菌谱窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克。人工合成抗菌药β-内酰胺类【体内过程】不耐酸，口服易被胃酸和消化酶破坏，常肌注或静脉滴注，有