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β-内酰胺类抗生素β内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用
专家共识(2020年版)
一、概述
革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生
各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β-内酰胺酶,避免
β-内酰胺类抗生素被水解而失活。因此,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑
制剂复方制剂(简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂)是临床治疗产β-内酰
胺酶细菌感染的重要选择。我国临床使用的β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的
种类和规格繁多,临床工作者对该类制剂的特点了解参差不齐,临床不合理
使用问题比较突出。
二、主要β-内酰胺酶及产酶菌流行情况
β-内酰胺酶是由细菌产生的,能水解β-内酰胺类抗生素的一大类酶。β-内酰
胺酶种类繁多,有多种分类方法,最主要的分类方法有两种:
一、是根据β-内酰胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制剂所抑制的功能分类
法(Bush分类法),其将β-内酰胺酶分为青霉素酶、广谱酶、超广谱
β-内酰胺酶(ESBLs)、头孢菌素酶(AmpC酶)和碳青霉烯酶等;
二、是根据β-内酰胺酶末端的氨基酸序列特征的分子生物学分类法
(Ambler分类法),将β-内酰胺酶分为丝氨酸酶(包括A类、C类酶和D类
酶)及金属酶(B类酶)。目前引用较多的是1995年Bush等基于上述二种
方法建立的分类方法,2019年Bush等又将该分类表进一步完善和细化(表
1)。其中临床意义最大的是下列三类β-内酰胺酶:
表1常见β-内酰胺酶分类及特点,常见酶抑制剂抑酶活性
分类分子分功能分类常见类型分解的抗生酶抑制剂抑酶活性
类素
克拉维他唑巴舒巴坦阿维巴法硼巴雷利巴
酸坦坦坦坦
青霉素A2a、2bPC1青霉素类√√√√√√
酶
TEM-1、T青霉素类、
EM-2、SH
窄谱头孢菌
V-1
素
2cPSE(CAR青霉素、羧
B)苄西林
2brTEM-30、青霉素类---√√√
SHV72
超广谱A2beCTX-M、S青霉素类、√√√√√√
β-内酰HV、TEM头孢菌素类
胺酶、PER、VE
B等
头孢菌C1染色体介导青霉素类、---√√√
素酶AmpC,质头孢菌素
粒介导CM
Y,ACT-1
,DHA等
OXAD2d
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