抗组胺药在皮肤科的应用.pptVIP

6岁：0.2mg/kg/天05副作用：头痛、呕吐、腹泻、腹痛、皮疹等；肥胖（长期服用后引起。要适当限制碳水化合物摄入，平衡饮食，空腹服药。）06用法：成人：10mgqd036-12岁：6mgqd04适应症：01急、慢性荨麻疹（尤其后者）、过敏性鼻炎、哮喘等。02心律紊乱-尖端扭转型室性心动过速。其毒性作用与血药浓度密切相关。01原因：①超剂量服用；②与某些药物并用（大环内酯、唑类药、甲氰米胍等）；③原有心律失常；④原有肝功异常。02心脏毒性示意图心室复极延缓死亡过量服用肝功能不良药物相互作用致死性室性心律失常血药浓度升高尖端扭转性室速（TDP）阻滞心脏钾离子通道（氯雷他定不阻滞K+通道）QT时间延长3、开瑞坦Loratadine（氯雷他定）信敏汀(地-氯雷他定)美国先灵葆雅公司研制。特点：①无嗜睡；②无口干；③无体重增加；④对红晕、搔痒抑制作用好;①半衰期18－24小时作用机理：①组胺H1受体拮抗；②抑制肥大细胞脱颗粒；③抑制粘附分子表达。用法：成人10mgqd＞30kg10mgqd＜30kg5mgqd仙特明ZyrtecCetirizine（西替利嗪、比特力、赛特赞、仙特敏、西可韦）比利时研制。羟嗪（安它乐）代谢物特点：①镇静作用较轻（23％）。与茶硷合用，可降低消除率，升高血药浓度，使镇静作用加强；②半衰期长，肝肾功能不全等，使半衰期明显延长；③无心脏毒性；④对红晕、搔痒效果较好。作用机理：①组胺H1受体拮抗；②降低变态反应发生位置组胺浓度；③防止嗜酸性白细胞移行（后期过敏反应原因）适应症：慢性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、特应性皮炎，嗜酸性脓疱性毛囊炎。用法：成人10mgqd副作用：镇静、困倦、乏力欣民立（新敏乐、阿伐斯汀）Semprex，acrivastine葛兰素一威康药厂研制。体内过程：口服后15分钟起效，约1.5小时达血药高峰，半衰期约1.5小时，大部分以原型从尿排出（约87％），对中枢神经系统穿透能力低，嗜睡及抗胆碱作用不明显。适应症：急慢性荨麻疹、湿疹、过敏性鼻炎。用法：＞12岁8mgBid副作用：嗜睡、皮疹明显肾功能不全者慎用。6、刻免盐酸吡咯吡胺Triprolidine香港联邦制药厂研制。体内过程：口服吸收完全，1-3小时达血药浓度峰值。维持作用8－12小时，半衰期约6－24小时，体内分布广泛，部分经肝代谢，由肾排泄。适应症：荨麻疹、过敏性皮炎、皮肤搔痒症用法：成人：2.5mgBid6～12岁：1.25mgBid2－6岁：l/3胶囊Bid＜2岁：0.05mg/kg/次Bid副作用：偶有恶心。7、波丽玛朗Primalan甲喹吩嗪Mequitazine法国罗纳普朗克公司产品作用机理：①阻断肥大细胞脱颗粒。②对外周组胺HI受体竞争性抑制。③具轻度抗胆碱能作用。④调节迷走神经紧张性，从而阻止慢性症状的发展，减轻过敏症状。体内过程：服药后6小时达峰值，半衰期18小时，38小时从体内清除，不易通过血脑屏障，无嗜睡作用。体内分布广，经肝代谢，从胆汁排出。适应症:荨麻疹、皮肤搔痒症、过敏性鼻炎、结膜炎等用法：成人5mgBid或10mgQn儿童2.5mg/10kg/天副作用：可有轻微困倦及口干青光眼、前列腺肥大禁用。8、开恩亭（依巴斯汀）特点：1）与组织胺H1受体亲和力高；2）对其它过敏反应炎症介质具有抑制作用（前列腺素、白三烯、白介素等）3）不能透过血脑屏障，无嗜睡作用4）疗效不受食物影响，不与酒精及镇静剂发生相互作用，无心脏毒副作用5）剂量灵活，10-20mg/d适应症：1）过敏性鼻炎，过敏性结膜炎2）荨麻疹，皮肤搔痒症禁忌症：1）已知对本品或其中任何成份有过敏者2）严重肝损者注意事项：慎用于合并应用大环内酯类或唑类抗真菌药者皿治林（咪唑斯汀Mizolastine缓释片）Mizollen01苯丙咪唑类药物，于我国2001年正式上