第三章 外周神经系统药物课件.ppt

第三章外周神经系统药物盐酸伪麻黄碱:

(PseudophedrineHydrochloride)(1S,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐(+)Pseodoepherine(1S,2S)没有直接作用，只有间接作用，中枢副作用较小，一些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。第三章外周神经系统药物案例分析3苯丙醇胺（PPA盐酸去甲麻黄碱）是一种具有血管收缩作用的药物，在复方感冒药中用于减轻鼻塞，有的国家还批准其作为食欲控制剂用于减肥。美国耶鲁大学医学院的研究结果显示：服用苯丙醇胺的患者出血性中风的危险性增加。此结果得到美国FDA的认可。我国国家食品药品鉴定管理局2000年11月16日发出通知，因由不安全因素，请患者立即停止服用所有含有PPA的药品制剂第三章外周神经系统药物问题：1、苯丙醇胺引起不良反应的原因是什么？2、苯丙醇胺属于哪类药物？可以用什么药物取代它用于复方感冒药中，减轻鼻粘膜充血、缓解鼻塞？第三章外周神经系统药物麻黄碱与冰毒冰毒即去氧麻黄碱，又称甲基苯丙胺，甲基安非他明（二亚甲基双氧安非他明及其类似物统称摇头丸），为丙胺类中枢兴奋药。因其原料外观为纯白结晶体，晶莹剔透如“冰”，并且毒性剧烈，人们便称之为“病毒”。病毒最早由日本人发明，二次大战时日本士兵服用病毒以提高战斗力。20世纪50年代在我国叫“抗疲劳素片”，该药小剂量时有短暂的兴奋抗疲劳作用，故其丸剂又有“大力丸”之称。病毒的化学结构只比麻黄碱少一个羟基，麻黄碱是合成病毒的原料。麻黄碱为二类精神药品，同时又是多种麻醉药品的合成中间体，因此对生产和处方量均有特殊管理要求。第三章外周神经系统药物甲氧明(Methoxamine)兴奋α1-受体，用于低血压和抗休克第三章外周神经系统药物多巴胺(dopamine)为去甲肾上腺素和肾上腺素的生物前体兴奋α-受体和β-受体,尤其是对心脏的β1-受体的激动作用较强用于治疗慢性心功能不全和各种类型休克第三章外周神经系统药物生物前体(Bioprecursorpordrug)相对于载体联结前药而言，没有载体联结，在体内经过酶催化的，除水解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的药物称为生物前体药物，简称生物前体。第三章外周神经系统药物克仑特罗(Clenbuterol)*兴奋β2-受体*用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、支气管痉挛第三章外周神经系统药物案例分析4-“瘦肉精”你认识瘦肉精吗，请简单介绍瘦肉精的药理作用及原来的医学用途介绍瘦肉精滥用的危害？第三章外周神经系统药物沙丁胺醇(Salbutamol)1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇阿布叔醇(Albuterol)第三章外周神经系统药物临床用途:选择性兴奋β2-受体，扩张支气管作用明显，作用持久；对心脏的β1-受体激动作用较弱。临床主要用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛等。第三章外周神经系统药物取代基的作用:对α、β受体的选择性很重要主要作用于α受体作用于α受体β受体作用于β受体第三章外周神经系统药物氮上取代基对受体选择性产生影响的原因:在β受体结合部位，与氨基相结合的天冬氨酸残基旁边有一个亲酯性的口袋，可容纳较大的烷基，而在α受体结合部位没有这样的口袋。取代基的增大有助于和β受体的疏水键合，并可使β受体变构以便与拟肾上腺素药的β羟基形成氢键。第三章外周神经系统药物§第三节组胺H1受体拮抗剂

第三章外周神经系统药物组胺:Histamine化学命名:4(5)-(2-氨乙基)咪唑体内活性物质互变异构体:第三章外周神经系统药物Histamine的存在和释放:在生物体内，组胺是一种重要的化学递质在细胞之间传递信息,参与一系列复杂的生理过程通常组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物存在于肥大细胞中当机体受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞的细胞膜改变,使组胺释放到细胞间液体中，作用不同的H受体亚型，产生相应的生理效应组胺的释放依赖于Ca2+和GTP的存在第三章外周神经系统药物组胺受体作用的效应*作用于H1受体—肠道、子宫、支气管平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生*作用于H2受体—胃酸和胃蛋白酶分泌增加，与消化性溃疡的形成有关