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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
ERαdegrader10
Cat.No.:HY-168099
分⼦式:C₂₉H₂₅ClN₂O₂
分⼦量:468.97
作⽤靶点:EstrogenReceptor/ERR
作⽤通路:VitaminDRelated/NuclearReceptor
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性ERαdegrader10是⼀种强效、选择性且具有⼝服活性的雌激素受体α(ERα)降解剂。ERαdegrader10表
现出强效的ERα结合亲和⼒(IC50为24.0nM)和降解能⼒(EC50为5.3nM)。ERαdegrader10通过蛋⽩酶
体介导的途径降解ERα。ERαdegrader10可⽤于乳腺癌的研究。
IC50TargetERα
24nM(IC50)
体外研究ERαdegrader10(CompoundA20)showsoutstandinganti-proliferativeeffectsonMCF-7cells(IC50=0.28
nM).ERαdegrader10(CompoundA20;0.1-1000nM;1-48h)showstheERαdegradationinaconcentration-
dependentmanner,andthedegradationeffectisbestat24hviaaproteasome-mediatedprotein
degradationpathway[1].
ERαdegrader10(10-100nM;24h)couldsuppresstheERαsignaltransduction,inducingtheMCF-7cell
cyclearrestinG1phase[1].
WesternBlotAnalysis[1]
CellLine:MCF-7cells
Concentration:0.1nM,1nM,10nM,50nM,100nM,500nM,1000nM
Incub
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