化药3.1类新药替米沙坦胶囊研究开发可行性研究报告 .pdf

化药3.1类新药替米沙坦胶囊研究开发可行性研究报告

化药3.1类新药替米沙坦胶囊研究开发

可行性研究报告

化药3.1类新药替米沙坦胶囊研究开发可行性研究报告

目录

第一章项目目的和意义１

第二章申报单位情况７

第三章项目的技术可行性和成熟性分析9

第四章项目实施进度方案24

第五章投资估算与资金筹措25

第六章经济、社会效益分析26

化药3.1类新药替米沙坦胶囊研究开发可行性研究报告

第一章项目目的和意义

1、项目概述

本项目属于生物、医药领域2007年度重点支持方向的创

新项目。本项目研制开发的“替米沙坦胶囊”属非肽类血管紧

张素II受体拮抗剂，可选择性的、难逆转的阻滞AT1受体，

而对其它受体系统无影响，尤其是涉及心血管系统的受体，临

床主要用于治疗原发性高血压。2002年11月完成了临床前各

项研究，2003年7月经国家食品药品监督管理局批准同意进

行临床试验研究，经中国人民解放军第四军医大学西京医院对

24例受试者进行临床试验，结果表明：替米沙坦胶囊对市售

德国勃林格殷格翰国际公司生产的替米沙坦片的相对生物利

用度为96.3%，两种制剂在人体内具有生物等效性，并无不良

事件发生。本项目采用先进的工艺配方技术精制而成，经临床

研究证明，能有效地提高药品在体内的溶出及生物利用度。所

采用的先进工艺配方技术，经江西省科学技术情报研究所查新

结果表明，属创新技术，不涉及侵权。本项目所用的各项原辅

料及在生产过程中产生的废弃物均为无毒无害物，不会对环境

造成污染。

2、项目的社会经济意义

高血压是心、脑和肾血管疾病的主要危害因素，在大多数

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国家有高达15%-25%的成年人患有高血压，高血压是成年人死

亡和伤残的首要病因。

国内以往开发研究的高血压药物的治疗功效得到了临床

医生及病人的肯定。但在临床应用过程中，这些药物的不良反

应也日益明显，例如利尿剂可以引起虚弱、心悸、电解质代谢

紊乱；阻滞剂可以引起疲劳、支气管痉挛、肢冷及低血糖恢复

延迟；钙拮抗剂可以引起潮红、局部水肿、头痛和便秘；ACE

抑制剂可以引起咳嗽和皮疹。由于高血压病人平时并没有明显

的症状，因此这些药物的不良反应就会影响病人服药的顺应

性，从而影响疗效。血管紧张素（AT）II受体拮抗剂（沙坦类

药物）是95年以后才上市的最新高血压治疗用药，此类药物上

市后即受到了临床医生及广大病人的普遍肯定和接受，成为高

血压治疗药物中的一支新的生力军。替米沙坦是同类药物中生

物利用度较高，尤其是半衰期最长的一个，具有明显优势。

该类药物每日所需治疗费用相差很小，价格因素对临床用

药几乎没有影响。

国内以往开发研究的高血压药物的治疗功效得到了临床

医生及病人的肯定。但在临床应用过程中，这些药物的不良反

应也日益明显，例如利尿剂可以引起虚弱、心悸、电解质代谢

紊乱；阻滞剂可以引起疲劳、支气管痉挛、肢冷及低血糖恢复

延迟；钙拮抗剂可以引起潮红、局部水肿、头痛和便秘；ACE

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抑制剂可以引起咳嗽和皮疹。由于高血压病人平时并没有明显

的症状，因此这些药物的不良反应就会影响病人服药的顺应

性，从而影响疗效。

替米沙坦胶囊是血管紧张素（AT）II受体拮抗剂（沙坦类

药物）中生物利用度较高，尤其是半衰期最长的一个，每天服

用一次，每次一粒，能够在24小时内平稳降压，在疗效、使用

及不良反应等方面具有明显优势，极具市场前景。

我公司采用先进的工艺配方技术研究开发的替米沙坦胶

囊，质量研究表明：连续三批的平均回收率为99.8%、RSD%为

0.71；连续三批在光照4500lx、高温（40℃、60℃）及高湿

（RH75%、RH92.5%）的条件下进行加速试验6个月质量稳定。

体外试验表明替米沙坦胶囊能显著抑制血管紧张素－II诱导

的兔主动脉收缩，其离解常数为0.33nmol/L；人体生