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银杏总内酯及其片剂可行性报告

一.项目简介

1、【项目名称】：银杏总内酯片

2、【中文名称】：银杏总内酯片

3、【结构式、分子式和分子量】：

4、【原研厂家】：

5、【原研剂型及规格】：

6、【注册分类】：五类新药

7、【适应症】：活血化瘀，通经活络。用于瘀血阻络所致的缺血

性中风病中经络，症见头晕目眩，口舌歪斜，言语蹇涩，肢体麻木，

头痛、半身不遂。适用于急性期脑梗死和恢复期脑梗死见上述表现者。

二.立题依据

1.银杏总内酯简介

原植物：银杏（Ginkgobiloba）是最古老的中生代植物，至今已

有20亿年的历史，现仅存一科一属一种，素有裸子植物“活化石”之

称。我国是银杏的原产地，也是主要的种植国，目前我国的银杏叶及

白果资源占世界总量的70%以上。我国利用银杏的历史源远流长的，

很早之前就将银杏用作中药，其种子、根、叶均可入药，如《本草纲

目》中记载银杏“其性味甘苦而涩，入肺、肾二经，有定喘止

咳、止带浊、缩小便之功效”，《本草品汇精要》中记载银杏叶

“味甘苦、涩、性平，归肺经，能敛肺平喘、益心止痛、化湿止泄”。

粗制剂：标准银杏叶提取物EGb761是通过使用丙酮/水从干的绿

色银杏叶中提取得到的混合物。该标准的提取物含有6%的银杏萜内酯

（3.1%的银杏内酯，2.9%的白果内酯）和24%的黄酮。其中黄酮主

要以黄酮苷的形式存在，是苷元山萘酚（kaempferol）、槲皮素

（quercetin）、异鼠李素（isorhamnetin）等在不同位置与葡萄糖

或鼠李糖成苷的混合物。标准提取物EGb761中还含有其它的成分，

如原花色素和有机酸等。银杏叶提取物对中枢神经系统具有广泛的功

效，广泛用于冠心病、脑血栓、哮喘和神经系统疾病的治疗。

总内酯：银杏总内酯主要包括：银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内

酯C和白果内酯，这是一类仅在银杏中存在、具有特殊结构和显著药

理活性的独一无二的天然产物，至今尚未发现存在于其他植物中。它

们独特的药理作用和治疗价值已引起世界范围制药工业的极大兴趣。

临床上用其来实现清除有害的氧化自由基，提高免疫功能，保护脑细

胞免受缺血损伤。对预防和治疗脑血栓等脑血管疾病疗效独特。还应

用于败血症休克、器官移植、脑动脉硬化、顽固性哮喘等疾病的治疗，

对神经系统疾病（如老年痴呆、脑老化）有明显的治疗效果。除了具

有治疗疾病的功能之外，银杏内酯还可作为健康人延缓动脉硬化、增

强记忆力、抗衰老的不可多得的高档保健品、化妆品的珍贵原料。与

传统的银杏叶提取物相比，银杏内酯的治疗作用更加专一，毒副成份

更低，可制成多种剂型，使用剂量小，而且十分方便，其制剂和制成

品的档次远远高于传统产物。银杏内酯的开发利用进一步提高了银杏

的价值，开拓了新的途径和领域。

2.国内外银杏总内酯及其制剂的市场现状和竞争优势

由于治疗缺血性中风的良好疗效，银杏制剂已成为临床治疗该病

的主要药物之一。目前临床上银杏制剂约有10余种，其中国内已批准

上市的银杏提取物注射液有三种：即国产化学药银杏达莫注射液，中

成药舒血宁注射液，进口德国和台湾的银杏提取物注射液（商品名：

金纳多）。目前银杏叶制剂整体年销售规模超过50亿元，其中注射剂

总体销售规模在30亿元左右，并呈快速增长趋势。市场格局大致为金

纳多约占20%、舒血宁约占50%、银杏达莫约占30%。现有银杏提取

物注射剂型多为银杏提取物（EGB）制成，其主要成分为银杏黄酮

（含量25%左右），银杏内酯类仅含6%左右，尚有70%左右的成分

尚不明确。

目前国内银杏内酯制剂主要为注射剂，如康缘药业生产的银杏内

酯注射液由银杏内酯A、B等成分组成，原料银杏内酯A、B等内酯类

成分占95%以上，而目前国内外上市的银杏制剂多数为黄酮成分，而

且仅占30%多，相信银杏内酯制剂的上市必将以其成份清楚、作用明

确、疗效显著、安全性好而逐步占有银杏制剂的市场份额，获得良好

的市场效应。

我国主要的银杏内酯注射剂生产企业如下：

银杏内酯注射剂临床总结报告显示，银杏内脂注射液与金钠多注

射液、舒血宁注射液比较，银杏内酯注射液在原料纯度、制剂中银杏

内酯含量、作用机理研究深度几疗效等方面均优于竞争性产品，具体

见下表：