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第一篇〔1～3章〕总论

一、A题型

1.药物的亲脂性与生物活性的关系最正确的描述是

A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降

C.适度的亲脂性有最正确活性D.增强亲脂性，使作用时间缩短

E.降低亲脂性，使作用时间延长

【正确答案】?C

2.可使药物亲水性增加的基团是

A.苯基B.羟基C.酯基D.烃基E.卤素

【正确答案】?B

3.药物的解离度与生物活性的关系最正确的描述是

A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强

C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强

E.适宜的解离度，有最大活性

【正确答案】?E

4.可使药物亲脂性增加的基团是

A.氨基B.羟基C.羧基D.烃基E.磺酸基

【正确答案】?D

5.以下中哪个是显效最快的巴比妥类药物

A.戊巴比妥，pKa8.0(未解离率80％)B.苯巴比妥酸pKa3.75(未解离率0.022％)

C.海索比妥pKa8.4(未解离率90％)D.苯巴比妥pKa7.4(未解离率50％)

E.异戊巴比妥pKa7.9(未解离率75％)

【正确答案】?C

6.以下对脂水分配系数的表达哪项正确

A.以pKa表示B.药物脂水分配系数越大，活性越高

C.药物脂水分配系数越小，活性越高D.脂水分配系数在一定范围内，药效最好

E.脂水分配系数对药效无影响

【正确答案】?D

7.以下哪项不属立体异构对药效的影响

A.几何异构B.对映异构C.构象异构D.结构异构E.官能团间的距离

【正确答案】?D

8.以下表达哪项不正确

A.药物分子中有手性中心时，有对映异构体存在

B.构象是分子内各原子不同的空间排列状态C.药物分子构象的变化对其活性有重要影响

D.药物分子中有双键时，有对映异构体存在E.官能团空间距离对药效有重要影响

【正确答案】?D

9.关于构效关系表达不合理的是哪项

A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差异

B.手性药物是指具有手性碳的药物C.药效构象不一定是最低能量构象

D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响E.弱酸性的药物易在胃中吸收

【正确答案】?B

10.哪个是药物与受体间的不可逆的结合力

A.离子键B.共价键C.氢键D.离子偶极E.范德华力

【正确答案】?B

11.关于药效团的描述哪个是最准确的

A.与药物活性有关的原子B.与药物活性有关的官能团

C.产生活性的取代基D.产生活性的共同的结构

E.能被受体识别和结合的三维结构要素的组合

【正确答案】?E

12.药物与受体结合时的构象称为

A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象

【正确答案】?C

13.以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反响

A.磺胺甲唑B.沙丁胺醇C.苯海拉明D.卡托普利E.白消安

【正确答案】?C

14.以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分

【正确答案】?A

15.黄曲霉素B，致癌的分子机理是

A.本身具毒性B.内酯开环C.杂环氧化D.氧脱烃反响

E.代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物

【正确答案】?E

16.药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排出体外以下哪个基团不能结合

A.羟基B.羧基C.烷烃或芳烃D.含氮杂环E.氨基

【正确答案】?C

17.以下哪个反响不是药物代谢第I相生物转化中通常的化学反响

A.氧化B.复原C.卤化D.水解E.羟基化

【正确答案】?C

18.关于药物代谢的表达正确的选项是

A.在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程

B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄

C.药物通过结构修饰增加亲脂性有利于吸收和代谢

D.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢

E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物

【正确答案】?A

19.贝诺酯在体内水解后生成阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生以下哪种反响

A.与葡萄糖醛酸B.形成硫酸酯C.与氨基酸D.乙酰化E.甲基化

【正确答案】?D

20.根据芳环药物氧化代谢的规律，以下哪项是丙磺舒不能进行氧化代谢的原因

A.因结构中含有供电子取代基B.因结构中含有吸电子取代基

C.因结构中含有羧基具有酸性D.因N，N-二正丙胺磺酰基的碱性

E.受空间立体位阻的影响

【正确答案】?B

21.酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与以下哪个内源性极性小分子化合物结合

A.葡萄糖醛酸B.形成硫酸酯C.谷胱甘肽D.乙酰化E.氨基酸

【正确答案】?C

22.阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法形成贝诺酯的目的是

A.提高药