药理学18甲状腺激素及抗甲状腺药.pptVIP

甲状腺激素及抗甲状腺药thyroidhormonesandantithyroiddrugs湖北中医药大学药理学

甲状腺激素合成、分泌调节血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH抑制抑制

维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素，分泌过多或过少均可引起疾病。甲状腺激素（T3、T4）分泌过少：甲状腺功能低下分泌过多：甲状腺功能亢进正常情况每天分泌:T325ug，T475ug

T3T401生物利用度：90%-95%50%-7502血浆蛋白亲和力：低高03血浆游离型：0.2%-0.5%0.03%04显效时间：作用快而强弱而短05体内过程

甲状腺激素的作用维持生长与发育：骨骼、神经、性腺。蛋白质合成促进代谢：促进物质氧化分解提高交感神经的敏感性

临床应用（甲状腺功能减退替代治疗）1.呆小病*预防为主*尽早诊治*终身治疗2.黏液性水肿3.单纯性甲状腺肿*预防为主*补充治疗不良反应：过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻，失眠严重时出现：腹泻，呕吐，脉搏快不规则，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤。一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。老年人和心脏病人慎用糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用

分类：二、抗甲状腺药硫脲类（thiourease）碘与碘化物（iodineandiodide）放射性碘（radioiodine）β-R阻断剂（?-adrenalreceptorblocker）硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）

血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4硫脲类T4外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效－2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象

12甲亢的内科治疗甲亢手术治疗的术前准备甲状腺危象的治疗临床应用过敏反应消化道反应粒细胞缺乏症甲状腺肿不良反应

二、碘和碘化物碘(iodine)碘化物(iodide)碘化钾，碘化钠复方碘溶液（卢戈液lugol’ssolution)作用与机制不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：小剂量：治疗单纯性甲状腺肿大剂量：抗甲状腺作用为什么？

血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量I-促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大抑制合成缩小甲状腺

临床应用防治单纯性甲状腺肿甲状腺机能亢进的手术前准备3甲状腺危象的治疗不良反应急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉头水肿慢性碘中毒诱发甲状腺功能紊乱

三、放射性碘（radioiodine）放射性同位素131I,125I,123I等131I的t?为8天，用后一个月其放射线可消除90%，56天可消除99%，作用时间比较适中。作用131I被甲状腺摄取后，产生99%的β射线，在组织内的射程0.5—2mm，其辐射作用只限于甲状腺内，主要破坏甲状腺实质，很少波及周围组织，131I产生γ射线（1%），可在体外测得，可用甲状腺摄碘功能的测定。临床应用1甲状腺机能亢进2甲状腺摄碘能力试验

不良反应易致甲状腺功能低下可产生异常染色体对遗传产生影响使用时的主要缺点:较难选择适当的剂量有致癌可能有使基因产生显著突变的可能.

β肾上腺素受体阻断剂适应症不宜应用抗甲状腺药物不宜手术不宜用131I治疗的甲亢患者其作用通过阻β肾上腺素受体

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