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α-受体阻断药:哌唑嗪prazosin人工合成药。特点:⑴选择性阻断α1受体,扩张动、静脉,降低外周阻力而降压,降压时不伴有心率加快;还能降低VLDL、LDL,增加HDL。降压作用较强,快、维持时间可达10小时。主要用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者。首次用药时可出现‘首剂现象’,表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量(0.5mg)可避免。(四)肾上腺素受体阻断药010203能选择性阻断?1受体。除降压外,还能降低前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度,改善排尿,可用于前列腺肥大的治疗,特别适用伴高血压的患者。乌拉地尔Urapdidil新型?1阻断药可选择性阻断中枢、血管上的α1受体,降低中枢交感活性,外周阻力下降而降压。适用于各型高血压和急性左心衰竭的治疗。特拉唑嗪Terazosin?、?受体阻断药:拉贝洛尔Labetalol通过对?1和?受体阻断而发挥作用,其中?受体阻断作用较强。可减慢心率,减少心排出量,降压作用温和。适用于各型高血压治疗,静脉注射可治疗高血压危象。二、扩张血管药直接舒张血管药能直接松弛血管平滑肌,降低外周阻力,纠正血压上升所致的血流动力学异常。但不抑制交感神经活性,不引起直立性低血压。01常用药物有肼屈嗪、硝普钠等。01肼屈嗪Hydralazine选择性扩张小动脉的口服降压药,作用快、较强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。硝普钠Sodiumnitroprusside为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制,避光使用。是一类新型的血管扩张药,其选择性作用于血管平滑肌细胞膜上的ATP敏感性K+通道,促进K+通道的开放,K+外流增加,导致细胞膜超极化;使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活,因而阻止了细胞外钙内流;并促进内钙外流,使细胞内钙量降低,致使血管平滑肌松弛,外周阻力下降,血压降低。代表药有吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪等。吡那地尔Pinacidil为强效血管扩张药,临床口服用于治疗轻、中度高血压,常与利尿药、?受体阻断药合用,可减轻水肿和心率加快等副作用,并提高抗高血压的疗效。米诺地尔Minoxidil为较强的小动脉扩管药,口服吸收后在肝脏代谢活化后才能发挥作用。其不良反应有水钠潴留、心悸及多毛症。吲哒帕胺Indapamide为非噻嗪类吲哚啉衍生物,有轻度利尿作用。降压机制⑴钙拮抗作用,能阻滞外钙内流,松弛小动脉平滑肌而产生降压作用;⑵有促进血管内皮产生EDRF,抗心肌肥厚作用。临床可用于轻、中度高血压治疗,对伴有浮肿者更适宜。不良反应轻,可见胃肠道反应,可致血糖升高、低血钾。本章节重点内容临床抗高血压的药物分几类,各有哪些代表药物?请记住下列药物的降压机制:氢氯噻嗪、卡托普利、普萘洛尔、可乐定、哌唑嗪等。ACEI的降压特点及不良反应;概述是一类选择性作用于肾脏,抑制肾脏对水和电解质的再吸引,增加水和电解质的排泄,从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种原因引起的水肿。02第一节利尿药Diuretics01第二十七章利尿药及脱水药常用的药物按它们的效能和作用部位分为三类:高效利尿药主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,排钠量占球滤过钠量的23%,如呋塞米等。中效利尿药主要作用于远曲小管近端(皮质部),排钠量占球滤过钠量的8%,如噻嗪类等。低效利尿药主要作用于远曲小管和集合管,排钠量占球滤过钠量的5%以下,如螺内酯、氨苯蝶啶等。第二十五章抗高血压药
antihypertensivedrug概述:高血压是临床常见病症,WHO建议:在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张压超过90mmHg的个体为高血压。可分为原发性高血压(90%~95%)和继发性高血压。原发性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某些疾病的一种表现。高血压可分为轻度、中度、重度及高血压危象。武汉大学基础医学院药理学系药物治疗应合理应用,不同类型选取不同药物治疗,注意个体化治疗。02对于高血压病的治疗,除了药物治疗外,还须注意低钠饮食、控制体重、改变生活方式、心理平衡。以减轻高血压的临床表现和减少并发症,提高生命质量。01β—肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔等。钙拮抗药:硝苯地平、氨氯地平等。ACEI及AT1阻断药:卡托普利、氯沙坦等。利尿药:氢氯噻嗪等。根椐化学药物作用部位和作用机制不同可分六类:第一节抗高血压药物的分类中枢性抗高血压药:可乐定等。
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