前列腺疾病和勃起功能障碍的临床用药.ppt

1/41/23/41小时服药后时间35%51.3%71%82%@14分钟35%男性有反应万艾可-药物起效时间@20分钟50%男性有反应@30分钟70%男性有反应@45分钟80%男性有反应1.EardleyIetal.BrJClinPharmacol2002;53(Suppl1):61S–65S.

2.Padma-NathanHetal.泌尿科学2003;62(3):400–3血清万艾可水平L*临床药理学临床药理学第5版主编李俊第二十三章前列腺疾病和勃起功能障碍的临床用药第1节前列腺疾病的治疗药物*概述前列腺的解剖和生理功能前列腺(prostata)是男性附属性腺中最大的不成对的实质器官,由腺组织和平滑肌组织构成。大小和形状如栗子，4cm×3cm×2cm，重量约8～20g，位于膀胱口下和尿生殖膈上方，尿道贯穿于前列腺全程，长约3～4cm。0102第1节前列腺疾病的治疗药物*概述前列腺的解剖和生理功能前列腺分泌前列腺液是其最重要的生理功能。前列腺液起液化的作用，利于精子的活动，前列腺可在5α-还原酶的作用下使睾酮转化为活性更强的二氢睾酮，前列腺还有控制尿液、精液排出的功能。前列腺疾病包括先天性异常和前列腺感染性疾病、前列腺肿瘤和其他病变(前列腺增生、前列腺结石等)，其中以慢性细菌、非细菌性前列腺炎、前列腺增生和前列腺癌最为常见。药物治疗的原则合理应用抗菌药物，如复方新诺明、红霉素、交沙霉素、阿齐霉素、多西环素、头孢菌素类及氟哌酸、环丙沙星等。一般选用其中两种药物交替使用。前列腺炎症的药物治疗

急、慢性细菌性前列腺炎二、前列腺炎症的药物治疗*非细菌性前列腺炎常可用多西环素、红霉素、阿齐霉素等抗菌药物治疗，用药2～4周，可能收到良好效果。口服己烯雌酚0.5～1.0mg，1日3次，连服1～2周。前列腺溢液(prostatorrhea)严重者可口服普鲁本辛每次15mg，1日3次。慢性无菌性前列腺炎三、前列腺增生症的治疗药物*（一）前列腺增生的可能病因和发病机制*年龄增长雄性激素睾酮双氢睾酮5a还原酶5a还原酶抑制剂雄激素受体雄激素受体阻断剂细胞因子和激素的促进作用非那雄胺、依立雄胺氟他胺EGF、TGFa、TGFbFGF、IGF、PDGF、NGF雌激素、胰岛素、催乳素血小板源性生长因子（二）前列腺增生症的治疗药物*治疗前列腺增生常用药物的主要作用靶点1.a1受体阻断剂*特拉唑嗪（terazosin）

【适应证】用于良性前列腺肥大及高血压。

【药理作用】为选择性α1受体阻滞剂2.阻断血管平滑肌α1受体，对血管平滑肌有舒张作用别名：四喃唑嗪、高特灵、降压宁化学名为：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪膀胱颈前列腺被膜前列腺平滑肌细胞a1受体特拉唑嗪-平滑肌张力排尿改善1.【不良反应】【禁忌证】头痛、头晕、无力、恶心、心悸、直立性低血压等；偶见胃肠道不适、水肿、便秘、瘙痒、皮肤反应、阴茎异常勃起、情绪影响等。

对本品过敏者，孕妇、哺乳期妇女，严重肝、肾功能不全者，12周岁以下的儿童禁用。【注意事项】首次或最初几次服药后可出现体位性低血压，应避免突然改变姿势或参加危险的工作。避免突然停药。0102【药物相互作用】吲哚美辛或其他非甾体抗炎镇痛药与本品同用可使降压作用减弱；拟交感胺类与本品同用可使前者的升压和后者的降压作用均减弱。【药代动力学】*12543口服吸收好，Tmax=1～3h消除半衰期为12小时血浆蛋白结合率为90%～94%食物对生物利用度无影响。在肝脏代谢，5种代谢产物经粪便和尿排泄12345阿夫唑嗪（alfuzosin）*特点：2.消除半衰期较短，5～7h3.主要通过胆汁和粪便排泄坦索罗斯（tamsulosin）1.与特拉唑嗪比，对血压一般无影响2.Tmax=6～8h3.消除半衰期10h1.与特拉唑嗪比，对血压影响小特点：2.5a还原酶抑制剂*非那雄胺（finasteride）01性质：4-氮类固醇化合物02睾酮03双氢睾酮045a还原酶05药理作用06竞争性结合07前列腺增生08非那雄胺09抑制102.5a还原酶抑制剂*非那雄胺（finasteride）抑制双氢睾酮的生物活性，改善前列腺增生和脱发药代动力学特点口服吸收迅速，F=63%～68%，吸收不受食物影响Tmax=1.6～1.8h血浆半衰期为6