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1Chapter36甲状腺激素及抗甲状腺素药Thyroidhormones&Antithyroiddrugs
2Instructionalobjectives列举甲状腺激素的临床用途;列举抗甲状腺药物的分类;简述甲亢术前如何准备;比较硫脲类和碘化物的作用机理、特点及用途。
3甲状腺素(Thyroxine,T4)三碘甲状腺原氨酸(Triiodothyronine,T3)1甲状腺激素Thyroidhormones
4EdwardC.KendallIn1915,discoveredT4甲状腺素(Thyroxine,T4)
5In1952,R.Pitt-RiversdiscoveredT3RosalindPitt-Rivers三碘甲状腺原氨酸
6甲状腺摄碘:碘氧化及酪氨酸碘化:过氧化酶碘化物(I-)→活性碘(I+)酪氨酸+I+→MIT、DIT碘化酪氨酸缩合:过氧化酶MIT+DIT→T3,2DIT→T4分解与释放:蛋白水解酶【T3、T4的合成、分泌与调节】
7大脑皮层下丘脑TRHTSH大量碘抑制促使碘摄取,合成释放T4T3及使腺体增生从食物中摄入I消化道I-血循环中I-氧化碘化硫脲类抑制硫脲类抑制甲状腺球蛋白球蛋白酪氯酸T4T3负反馈图36-2甲状腺激素的合成、释放、调节及抗甲状腺药物作用环节
8单击此处添加小标题可进入胎盘和乳汁伍单击此处添加小标题T3作用快、强、短,T4作用慢、弱、久肆单击此处添加小标题血浆蛋白结合率高:T3﹤T4叁单击此处添加小标题口服易吸收贰单击此处添加小标题【Pharmacokinetics】壹
9【Pharmacologicaleffects】药理作用维持生长发育(regulategrowthanddevelopment)
103.↑机体对CA的敏感性:甲亢:神经质、急躁、HR↑、BP↑、CO↑2.促进代谢(promotemetabolism):↑氧耗,↑基础代谢率(BMR),↑产热甲亢:BMR高、怕热、多汗、饥饿、消瘦
11添加标题添加标题添加标题【ClinicalUses】甲状腺功能低下的替代疗法表情呆钝、发音低哑、眶周浮肿、眼距增宽、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行走晚、呈鸭步。呆小病(cretinism)(克汀病):
5月15日---防治碘缺乏病日
13单纯性甲状腺肿(simplegoiter)粘液性水肿(myxedema,includingcoma)口服甲状腺片,昏迷者iv大量L-T4
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15单击此处添加小标题单击此处添加小标题单击此处添加小标题添加标题【AdverseReactions】过量引起甲亢;老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。防治:停药,β–R阻断药打开率35%25%20%10%
2抗甲状腺药Anti-thyroidDrugs甲亢:CNS(+)、交感N(+)、代谢亢进
肌肉消瘦01020304050607080910脱发突眼腺体肿大出汗月经稀少心动过速,高输出量心衰体重减轻震颤焦虑、易怒、神经质甲亢症状
18添加标题添加标题添加标题添加标题添加标题治疗药物:硫脲类Thioureas碘和碘化物iodineandiodide放射性碘radioiodineβ–R阻断药β–Rblockers
19硫脲类Thioureas单击此处添加小标题硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶单击此处添加小标题咪唑类:甲巯咪唑(他巴唑)卡比马唑(甲亢平)单击此处添加小标题
20【Pharmacologicaleffects】药理作用(-)过氧化酶→(-)T3、T4的合成(-)T4→T3:丙硫氧嘧啶重症甲亢、甲亢危象首选免疫抑制(immunosuppression):(-)免疫球蛋白的生成,对因治疗甲亢。
211.甲亢的内科药物治疗(principaltherapy)疗程长,复发率高。1.起效慢2.长期使用使腺体增生、充血:反馈性TSH↑【Characteristics】特点【Clinicaluses】临床用途
22先用硫脲类,使甲状腺功能接近正常,术前二周加用大剂量碘,使腺体缩小变硬,减少出血。2.甲亢术前准备大剂量的碘+大剂量硫脲类【Adversereactions】不良反应粒细胞↓3.甲状腺危象(thyroidcrisis)
23二、碘和碘化物iodineandiodide1.小剂量碘:治疗单纯性甲状腺肿【ActionsUses】作用与用途2.大剂量碘:
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