胃肠动力药物背景分析.pptVIP

KanghongPharmaceuticalGroupApril,2006*KanghongPharmaceuticalGroupApril,2006*KanghongPharmaceuticalGroupApril,2006*KanghongPharmaceuticalGroupApril,2006*为了更清楚地了解我们公司的新洛纳产品在目前的胃肠动力药物市场所处的位置和特点，我们在此将目前临床常见的各类竞争品种进行列举分析，分析内容主要从三方面进行，即各药物作用的机制、在此机制上所呈现出来的药效特点以及应用该药物的适应症目前常见胃肠动力药物包括如下几种：甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利、莫沙必利、替加色罗、普卡比利、依托比利、曲美布汀，我们用相同的颜色来标记作用机制类似的药物。实际上胃肠动力药的种类远不止这些，比如还有红霉素族类、生长抑素类、阿片受体拮抗剂等等，但基于各类原因，这些药物尚未成为临床应用的主流品种，所以，我们暂不讨论胃肠动力的发生与中枢神经系统、自主神经系统、肠肌间神经丛以及肠道平滑肌等各环节密切相关，现代研究已经深入到了研究其神经递质或者调质及其受体如何相互作用、作用后如何实现细胞信号转导的层面，有两点值得我们记住，那就是各种神经递质与相应的受体结合，执行不同的生理功能、不同器官和结构中受体类型和分布的不同，成为胃肠动力药发挥药理作用的生理学基础是该类药物中最早用于临床的代表药,５－ＨＴ最早被称为血清素，分布部位较广，人体９５％的５－ＨＴ递质存在于肠中，其中９０％存在于肠嗜铬细胞中，１０％存在于肠神经元中。西沙必利最早商品名叫普瑞博思，于1988年首次在瑞典上市,上市初期即以其显著的全胃肠动力作用成为胃肠疾病药物领域的标志性事件，但后期的临床研究发现该药因延长QT间期而易引起尖端扭转型室速,导致部分患者死亡，FDA已将该药从美国市场上撤消。但值得庆幸的是，与其作用机理相似，副作用更轻微的药物已经不断的涌现，让我们来看看这些后起之秀，首先值得关注的是------------莫沙比利康弘与您共创未来康弘与您共创未来欢迎光临康弘药业集团曲美布汀(trimebutine诺为)目前常见胃肠动力药物分类甲氧氯普胺(Metoclopramide胃复安)多潘立酮(Domperidone，吗丁啉)西沙必利(Cisapride)莫沙必利(Mosapride)替加色罗（Tegaserode）普卡比利(Prucalopride)依托比利(Itopride)多巴胺受体拮抗剂类作用机理分析胃肠动力药物竞品分析多潘立酮(吗丁啉)02甲氧氯普胺(胃复安）01突触囊泡受体神经递质12345多巴胺受体分为第一受体(D1)和第二受体(D2)D2受体兴奋可负性调节Ach的释放胃肠道主要分布的是D2受体，尤其近胃端，脑内分布有D1受体各种神经递质与对应的受体结合，执行不同的生理功能。不同器官和结构中受体类型和分布的不同，成为胃肠动力药发挥药理作用的生理学基础。12胃复安作用于D1和D2受体产生抗多巴胺作用—抑制平滑肌舒张多潘立酮是D2受体的竟争性拮抗剂。12作用机理分析药效特点分析胃肠动力药物竞品分析甲氧氯普胺选择性不强严重的中枢神经系统副作用基本不作为促动力用药适应症---------习惯性呕吐，神经性呕吐、内耳眩晕症、胃炎、化疗辅助用药止吐药药效特点分析胃肠动力药物竞品分析多潘利酮较强的选择性神经系统副外周D2受体作用较轻01胃动力药02近胃端03适应症---------考虑为胃动力不足的功能性消化不良、胃食道返流性疾病等04作用机理分析胃肠动力药物竞品分析5-HT受体激动剂类西沙必利(Cisapride)替加色罗（Tegaserode）普卡比利(Prucalopride)莫沙必利(Mosapride)５－ＨＴ是一种重要的单胺神经递质５－ＨＴ具有多重作用，其可导致平滑肌收缩（通过刺激胆碱能神经）或舒张５－ＨＴ所发挥的作用依赖其激活的不同受体，受体的多种亚型是其多重作用的