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中国药理学通报ChinesePharmacologicalBulletin2011Oct；27(10)：1337～41·1337·

网络出版时间：2011—9—2710：45网络出版地址：http：／／www．cnki．net／kcms／detail／34．1086．R1045．021110．1337_002．html

磷丙泊酚研究进展

刘志男，林原，唐泽耀

(大连医科大学药理学教研室，辽宁大连116044)

doi：10．3969／j．issn．1001—1978．2011．10．002突触后膜的^y一氨基丁酸受体的作用、对瞬时受体电位TRP

文献标识码：A文章编号：1001—1978(2011)10—1337—05V1和TRPA1活化作用、对ot一氨基羟甲基恶左丙酸(AMPA)

中国图书分类号：R-05；R971．3受体等作用有关。FP是一种新型、较高效和长效、副作用较

摘要：该文对丙泊酚(propofo1)前体药磷丙泊酚(fospropo—少并可使病人清醒冷静状态下接受内窥镜或小手术的检查

f0l，FP)的特点及研究新进展进行综述。临床药代动力学研与治疗的中等程度镇静剂。

究表明：FP进入脑组织能迅速实现人体血药浓度平衡，没有关键词：FP；丙泊酚；中度镇静；内镜；药理作用；作用机制

药效滞后现象，半衰期、药时曲线下面积(AUC)明显延长或

增加，中等程度镇静作用持续时间明显延长。FP的临床药

应用镇静药开展内镜手术在许多国家不断增多。然而，

效学研究指出，在大脑中，FP分解产生的丙泊酚和经典丙酚

大多数国家依然联合使用苯二氮卓类和阿片类药物作为中

药物作用类似；持续静脉注射FP可引起剂量依赖性；可减少等程度镇静药开展内镜手术，但是这些药中多数容易成瘾。

FP的使用剂量；可避免经典异丙酚作用持续时间短、溶解度

所以寻求使用不易成瘾的中等程度镇静药显得非常必要与

差，注射部位疼痛、高血脂等不良反应。它的作用机制与对

迫切。虽然，丙泊酚(世称异丙酚)是一速效镇静剂，特别适

用于外科小手术和门诊活体检查，也用于心脏和神经系统大

收稿13期：2011—04—15，修回日期：2011—07—04手术和特护重症病人的长期镇静治疗。但丙泊酚微溶于水，

基金项目：国家自然科学基金资助项目(N

其脂质制剂常引起注射部位疼痛、高血脂及因污染所致细菌

作者简介：刘志男(1989一)，男，硕士生，E-mail：liuzhi—nan@126

感染等副作用，且脂质成分会加重丙泊酚引起的低血压和瞬

con；

时呼吸暂停。为了克服这些不良反应，对丙泊酚进行结构修

唐泽耀(1963一)，男，博士，教授，硕士生导师，研究方向

饰从而得