缓、释控释制剂的特点和临床应用注意事项.pdfVIP

操千曲尔后晓声，观千剑尔后识器。——刘勰

缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项

1、缓释、控释制剂的特点

1.1优点

（1）降低给药频次

普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一

些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。而缓

释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持

有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发

每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药

的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非

洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。

(2)方便给药，提高患者的顺应性

缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应

性的特点。如减少用药次数。随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏

服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。

（3）吸收完全提高药物疗效

普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而

不能发挥疗效。而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作

用。缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。且与普通制剂相

比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。因此具有较高

的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。

(4)降低毒副作用

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普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓

度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，

降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。另外，一些缓控释制

剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全

身吸收带来的毒副作用。

（5）降低药物对胃肠道的刺激

普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺

激作用。若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺

激。如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大

的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可

缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。

（6）全程治疗费用降低

虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花

费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副

作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。

1.2缺点

（1）临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊

情况，往往药物作用不能立刻或较快停止。

（2）缓控释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设

计。疾病状态时药物动力学参数会有所改变，不能具体情况灵活调整

给药方案。

（3）缓控释制剂因设备和技术、工艺高精价格较昂贵。

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（4）对使用方法要求较高，使用不当易造成突释中毒现象。

（5）缓控释制剂大多释药慢，起效也较慢。

2、应用中的误区

（1）服用次数过多，虽然药品说明书已标明使用方法，但患者

仍用普通用药方法使用。如氯化钾控释片，口服间隔时间为q12h，

每日服用2次就可达到有效浓度，而许多人依然是每日3次。使用次

数过多，血药浓度过度，会使药物不良反应增加，治疗费用提高。

（2）服用次数过少