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镇静催眠药(sedative-hypnotics)是指能引起安静和近似生理性睡眠的药物。它们对中枢神经系统具有剂量依赖性的抑制作用。同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态,称为镇静作用;较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。
Sedative-hypnoticdrugsaredrugsthatcanrelieveanxietyandimprovethestateofsleep.;镇静催眠药的概念
理想的镇静催眠药
常用镇静催眠药;睡眠的生理意义
醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。
学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑,高效率
但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳,得到休整。
(一)促进脑功能的发育和发展
(二)保持脑功能的能量
(三)巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能
(四)促进机体生长,延缓衰老
(五)增强机体的免疫功能;目的与要求;重点和难点;苯二氮卓类;【作用机制】;l?BenzodiazepinesbindtoaspecificregulatorysiteassociatedwiththeGABAA-receptor,whichresultsinincreasedneuronalinhibition.;;【应用】;【不良反应】;[常用制剂及特点]
地西泮(diazepam,安定):口服吸收快,半衰期较长,其代谢物仍有活性,故作用持久。
艾司唑仑(estazolam,舒乐安定):口服吸收快,入睡迅速,维持5-8h,副作用少,临床使用较多。
氟西泮(flurazepam,氟安定):起效快,作用强而持久,反复应用可有蓄积,主要用于短期催眠,严重抑郁症,肝肾疾患不宜用。
三唑仑(triazolam,三唑安定):作用快、强、短;催眠时后遗作用少,但易有反跳性失眠等。;5-镇静催眠药;5-镇静催眠药;附:苯二氮卓受体拮抗剂;Flumazenil为咪唑并苯二氮卓化合物,能与BZ特异位点结合。动物实验发现,能竞争性拮抗BZ受体激动剂(如diazepam、estazolam等)。
主要用途是BZ类过量的治疗和过量的诊断,能有效地催醒患者和改善BZ类中毒所致的呼吸和循环抑制。本药还可用于改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失等症状。;第二节巴比妥类;Barbituratesareoldersedative-hypnoticdrugsthatdepresstheCNSinadose-dependentfashion,progressivelyproducingsedation,sleep,unconsciousness,surgicalanesthesia,coma,andultimately,fataldepressionofrespirationandcardiovascularfunction.;常用制剂;5-镇静催眠药;【作用机制】;【应用】;用药原则;第三节其他类
?水合氯醛(chloralhydrate)
15分钟起效,维持6-8h醒后无后遗作用对胃有刺激性,小儿高烧惊厥(冰水保留灌肠)
甲丙氨酯(meprobamate,眠尔通):(少用)
甲喹酮(methagualone)、格鲁米特(glutethimide):麻前给药,缩短诱导期
H1受体阻断药(苯海拉明,非那根):尤适用过敏所致失眠等。;教材和参考书;思考题;谢谢聆听!
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