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中文通用名:替诺福韦酯别名:替诺福韦,替诺福韦酯
富马酸盐英文名:TenofovirDisoprox
商品名:韦瑞德惠立妥
药品性质:处方药适应症:用于治疗HIV、HBV感染。
本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治
疗。
药代动力学:替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行
酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有
水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,然后
替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药
后1~2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物服时生
物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期
约为10h,可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系
代谢,因此,由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能
性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,
约70%~80%以原形经尿液排出体外。
用法用量:口服每日1次,每次300mg,与食物同服。
不良反应:
1.全身无力2.胃肠道反应轻至中度的胃肠道不适,常见的
有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺
炎。3.代谢系统低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积
和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房
增大、库兴综合征。4.可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相
关的肝肿大等。5.神经系统头晕、头痛。6.呼吸系统呼
吸困难。7.皮肤药疹。
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