含双环[1.1.1]戊烷骨架的格列净类似物的合成研究.pdf

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摘要

达格列净、托格列净等格列净药物作为一类高选择性的钠-葡萄糖协同转运蛋

白2(SGLT2)的抑制剂,已成为治疗II型糖尿病的一线药物。尽管如此,该类

药物或多或少还存在着副作用问题,然而,由于受到化学空间限制,开发新的格

列净药物已十分困难。双环[1.1.1]戊烷(BCP)是一种结构新颖的苯环生物电子

等排体,本论文致力于将双环[1.1.1]戊烷(BCP)骨架充当苯环的生物电子等排

体引入至格列净类药物分子中,合成含BCP骨架的格列净类似物,并评估其生

物活性。本论文的内容

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