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浙江大学附属邵逸夫医院感染科
苏关关
;;β-内酰胺类(β-lactams)
氨基糖苷类(Aminoglycesides)
大环内酯类(Macrolides)
四环素类(Tetracyclines)
糖肽类(Glycopeptides)
其他;?-内酰胺类;(一)适应症
1.天然青霉素
青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素
主要作用于G+菌(链球菌、不产青霉素酶金葡菌、肠球菌),淋球菌、放线菌、破伤风、炭疽及各种螺旋体等);2.耐青霉素酶青霉素
代表药物:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林
用于耐青霉素G的金葡菌感染,对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)感染无效;青霉素G;注意事项
1.必须询问有无青霉素过敏史,必须先做青霉素皮试。
2.一旦发生过敏性休克,必须就地抢救。
;第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
;;头孢氨苄;;;铜绿假单胞菌作用良好—头孢他啶、头孢哌酮
可治疗化脓性脑膜炎——头孢噻肟、头孢曲松
在胆汁中的浓度较高——头孢哌酮、头孢曲松
;对MRSA及肠球菌、脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌无抗菌活性
对肠杆菌科细菌的作用比三代头孢强,对AmpC酶稳定,对ESBLs稳定性较差。
对铜绿假单胞菌有效,对细胞穿透性强
肾毒性低;;抗菌活性较第二代头孢菌素类似
对厌氧菌有效
对部分ESBL+有效;抗菌作用与第三代头孢相仿
对β-内酰胺酶高度稳定
对铜绿假单胞菌的作用弱
对厌氧菌有一定作用;抗菌谱:
对肠杆菌科和绿脓具强大作用
对G+菌无抗菌活性
适用于各类G-菌感染;抗菌谱极广
对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药
对MRSA无效
适应证
多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染
脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者
病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗;细菌产生β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素最常见也是最重要的耐药机制。
β-内酰胺酶抑制剂本身抗菌作用弱,和青霉素或头孢菌素类抗生素联合使用,可以和细菌产生的β-内酰胺酶结合,使酶失活,从而保护青霉素或头孢菌素类抗生素不被细菌产的灭活酶水解,扩大抗菌谱,增强抗菌活性。
目前使用的β-内酰胺酶抑制剂包括:
克拉维酸
舒巴坦
他唑巴坦;;β-内酰胺酶抑制剂+青霉素类
阿莫西林+???拉维酸(力百汀)
氨苄西林+舒巴坦(优力新)
哌拉西林+他唑巴坦(特治新)
β-内酰胺酶抑制剂+头孢菌素
头孢哌酮+舒巴坦(舒普深);有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物
本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量
氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能;;48;52;38;PerformanceStandardsforAntimicrobialSusceptibilityTesting-CLSI;45;天然氨基糖苷类:
链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素
半合成氨基糖苷类:
阿米卡星、奈替米星;特点:
对繁殖期和静止期细菌均有较强作用
具有抗生素后效应,浓度依赖性,每日一次给药
仅对需氧菌有效
在肾皮质及内耳淋巴液中浓度高,耳毒性,肾毒性大
;链霉素鼠疫和兔热病(首选);结核病早期治疗。
阿米卡星抗菌谱为本类最宽者,对结核分枝杆菌有效;对肠道G-杆菌、铜绿假单胞菌产生的多种钝化酶稳定。;代表药物:
14元环内酯:红霉素、克拉霉素、罗红霉素
15元环内酯:阿齐霉素
16元环内酯:乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交
沙霉素
;特点
抗菌谱:需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌
国内肺炎链球菌等G+菌对其耐药性高
不同品种间有一定的交叉耐药性
血浓度低,不易透过血脑屏障
;天然品:四环素、土霉素
半合成品:多西环素、米诺环素、替加环素;90;泰阁?广谱覆盖G+菌、G-菌、厌氧菌和非典型病原体#,涵盖碳青霉烯和糖肽类不能覆盖的致病菌;;RelloJ.JChemother.2005;17(Suppl1):12-22.
;喹诺酮类;抗菌谱广,对需氧G+菌和G-菌均具良好抗菌作用
体内分布广,在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度
半衰期较长,可以减少服药次数,使用方便
多数品种有口服及注射剂,口服生物利用度高,可用于序贯治疗;病原微生物;18岁以下未成年患者避免使用本类药物。
制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用
偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应,不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者
肾功能减退患者应
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