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第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
有机合成就是利用易得的“廉价”原料,通过化学方法来合成有用的新产品或具有特殊结构的新化合物。1967年,Corey首先提出了合成设计的概念和原那么。Corey在提出了合成设计的概念和原那么后,又开展了电子计算机辅助合成分析,并已取得了一定的成绩,但距实际应用还有一段距离。
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕逆向合成法〔Reatrosynthesis〕定义:所谓逆向合成法指的是在设计合成路线时,由准备合成的化合物——常称为目标分子〔TargetMolecule〕开始,向前一步一步地推导到需要使用的起始原料。这是一个与合成过程相反的途径,因而称为逆向合成法。
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕在逆推过程中,通过对结构进行分析,能够将复杂的分子结构逐渐简化,只要每步逆推得合理,当然就可以得出合理的合成路线。这种思考程序通常表示为:目标分子中间体起始原料“”双线箭头表示“可以从后者得到”,它与反响式中“”所表示的意义恰好相反。
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕为了便于学习逆向合成法,首先介绍几个常用术语。一、合成子与合成等效剂合成子是指逆向合成法中拆开目标分子所得到的各个组成结构单元。例如:和
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕拆开的和称为合成子。在合成中,形式上作为碳负离子使用的结构单元称为电子供给体合成子,简称d-合成子,如;形式上作为碳正离子使用的结构单元称为电子接受体合成子,简称a-合成子,如
第七章合成路线设计
第一节逆向合成法常用术语合成等效剂〔SyntheticEquivalant〕是指能够起合成子作用的试剂。例如,合成子的合成等效剂是、等一类试剂。
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕二、逆向切断、逆向连接及逆向重排1.逆向切断〔AntitheticalDisconnection〕定义:用切断化学键的方法把目标分子骨架剖析成不同性质的合成子,称为逆向切断。在被切断的位置上常划一条曲线来表示。
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕例如:
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕2.逆向连接定义:将目标分子中两个适当的碳原子用新的化学键连接起来。称为逆向连接。它是实际合成中氧化断裂反响的逆向过程。例如:
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕三、逆向官能团交换定义:所谓逆向官能团变换就是在不改变目标分子根本骨架的前提下变换官能团的性质或位置的方法。一般包括下面三种变换。1.逆向官能团互换〔AntitheticalFunctionalGroupInterconversion简称FGI〕
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕例如:它仅是官能团种类的变换,而位置没有变化。2.逆向官能团添加〔AntitheticalFunctionalGroupAddition简称FGA〕
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕例如:3.逆向官能团除去〔AntitheticalFunctionalGroupRemoval.简称FGR〕例如:
第七章合成路线设计技巧〔11学时〕
第一节逆向合成法常用术语〔1学时〕在合成设计中应用这些变换的主要目的是:1〕将目标分子变换成在合成上更容易制备的替代的目标分子〔alternativetargetmol
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