既能促进睡眠质量,又能抗抑郁,聊一聊新型安眠药—阿戈美拉汀.pdfVIP

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既能促进睡眠质量,又能抗抑郁,聊一聊新型安眠药—阿戈美

拉汀

阿戈美拉汀是新型的安眠药,其主要的作

用机制是刺激松果体分泌褪黑素,同时抑制五

羟色胺对于大脑抑制作用,从而既能促进睡眠,

又能抗抑郁,并且副作用较少,耐药性好,是

失眠患者可选择的药物之一,今天就和大家聊

一聊这款新型的安眠药。

说起安眠药,大家比较熟悉的可能是安定、舒乐安定、右佐匹克

隆等苯二氮类或非苯二氮类的药物,这些药物也的确是临床治疗失眠

症的一线药物,但这些药物都有着共同的缺点,如副作用多,耐药性

高,具有成瘾性等,并且很多长期失眠的患者同时伴有抑郁、焦虑等

不良情绪,而再加入所谓的精神类药品往往又会加重患者对于治疗的

恐惧性,因此临床迫切需要一种具有安眠和安神双重作用的药物,并

且要副作用小,于是阿戈美拉汀随之诞生了。

一、褪黑素与睡眠的关系

在给大家介绍阿戈美拉汀之前,需要先给大家介绍一下褪黑素与

睡眠之间的关系,可以方便让大家更快地理解药物的作用机制。

褪黑素是调节昼夜节律的重要技术

褪黑素是人体松果体分泌的内源性激素,其主要的原材料是色氨

酸,通过一系列生物反应后最终生成为褪黑素。褪黑素仅仅在夜间生

成和释放,并且被证明是维持人体昼夜节律的重要保障,特别是其可

以改善睡眠周期,维持睡眠的时间和质量,对于睡眠有着不可替代的

重要作用。研究表明失眠患者体内的血浆褪黑素水平往往低于健康人,

这表明缺乏褪黑素是引发失眠的重要诱因,因此补充褪黑素已经被临

床证明是可以改善睡眠的方法之一。

有人会问既然我们可以直接补充褪黑素,为什么还要开发相关的

药物呢?首先,褪黑素在体内的半衰期非常短,仅有半个小时左右,

这就意味着直接服用褪黑素仅仅能维持1个小时左右的药效;其次,

用外源性的褪黑素更不容易通过血脑屏障,从而降低了其生物效应。

因此药物学家以研究长效或缓释型的褪黑素激动剂作为突破口,而阿

戈美拉汀就是长效的褪黑素。

二、什么是阿戈美拉汀?它的作用机制是什么

阿戈美拉汀

阿戈美拉汀是一种长效的褪黑素受体激动剂,其具有促进睡眠和

抗抑郁的双重机制,适用于睡眠障碍伴有轻度焦虑抑郁的失眠患者,

其独特的作用机制如下。

与传统的安眠药直接产生抑制中枢兴奋的功能不同,阿戈美拉汀

的主要作用机制是刺激松果体内的褪黑素受体,从而更多的褪黑素以

调节人体的昼夜节律。说直白一点就是阿戈美拉汀可以让人在夜间产

生更多的褪黑素,从而对于光线和时间的变化更为敏感,更容易产生

睡意,而在白天,阿戈美拉汀可减少褪黑素的分泌,从而让人变得更

加精神,因此不容易导致失眠患者出现白天精神萎靡、疲劳乏力等不

良反应。

五羟色胺是大脑内的抑制性神经递质之一,其含量过高是导致人

出现精神抑郁、萎靡的重要原因,特别是在抑郁症的患者中尤为常见。

阿戈美拉汀的第二个作用机制就是拮抗大脑内的五羟色胺受体,让其

无法与五羟色胺相结合,从而产生抗抑郁的作用。临床研究的效果表

明阿戈美拉汀的抗抑郁效果优于常用的抗抑郁药,如氟西汀、文拉法

辛等,并且副作用更少。

三、阿戈美拉汀的优势

阿戈美拉汀特殊的作用机制导致其与传统安眠药相比较具有多种

优势。

①对白天的状态影响较小

对白天的状态影响较小

传统的安眠药由于直接对中枢神经产生抑制作用,其药效往往较

长,导致患者即使是在白天也表现得昏昏沉沉,很多失眠患者并不能

耐受这种副作用,而阿戈美拉汀并不会出现这种反应。阿戈美拉汀的

主要作用是调节褪黑素的分泌,而褪黑素是只在夜间分泌的激素,所

以阿戈美拉汀对于白天的精神状态影响极小。

②有促进睡眠和抗抑郁双重作用

抑郁症和失眠往往是互为因果的关系,因此在治疗上往往是安眠

药和抗抑郁药联合使用居多,但多种精神类药物联合使用往往导致副

作用增加,并且在药效上会相互影响,而阿戈美拉汀可以一药两用。

临床研究表明不论是在失眠人群或者抑郁症人群中,阿戈美拉汀都显

示出了不亚于传统药物的临床疗效,并且安全性更高。

③阿戈美拉汀的减药反应小

传统的安眠药具有依赖性,这导致其在减小剂量时往往有相应的

剂量反应,使得失眠患者即使在病情稳定的情况下也不敢减小药物剂

量,调整非常困难,而阿戈美拉汀导

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