药动学基本概念教案.doc

药动学基本概念

一、血药浓度-时间曲线

以时间作用横坐标，血药浓度作纵坐标，绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线称为血药浓度-时间曲线，简称药时曲线。

图2-7药时曲线

二、药峰时间（Tmax）和药峰浓度（Cmax）

药峰时间是指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间。药峰浓度是指用药后所能达到的最高血药浓度。

三、时量曲线下面积（AUC）

时量曲线下面积是指由坐标横轴与时-药浓度曲线围成的面积。它代表一段时间内，血液中的药物的相对累积量，也是研究药物制剂的一个重要指标。

四、生物利用度（F）

生物利用度是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。通常用吸收百分率表示，即给药量与吸收进入体循环的药量的比值。

F=A/D×100%

A为吸收进入体循环的药量，D为服药剂量。

绝对生物利用度指血管外给药的AUC与静注定量药物后AUC之比。相对生物利用度指受试药品AUC与标准药AUC之比。当药物的剂型不同，其吸收率不同，故相对生物利用度可以某一制剂为标准，用于评价药制剂的质量。

图2-8三种制剂的药时曲线比较

五、表观分布容积（Vd）

药物在体内达到平衡后，按血药浓度（C）推测体内药物总量（A）在理论上应占有的液体容积，即Vd=A（mg）/C（mg/L）。意义在于估计药物在体内分布的情况，Vd大，分布广，血药浓度低；反之，血药浓度高。

六、半衰期（halflife，t1/2）

半衰期指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，用t1/2表示。t1/2是反映药物在体内消除的一个重要的药动学参数。半衰期具有重要的临床指导意义。包括确定给药的间隔时间；预测按t1/2的间隔连续给药，血药浓度达到稳定状态所需时间为5个t1/2；预测病人治愈停药后血中药物基本消除的时间为5个t1/2。

七、清除率（clearance，CL）

CL是指单位时间内有多少表观分布容积的药物被清除，其单位为ml/min。CL仅表示药物从血中清除的速率，并不是被清除药物的具体量。

CL=Vd·K（消除速率常数）

八、多次给药的时间-药物浓度曲线和稳态浓度

大多数药物均需多次给药，属一级动力学消除的药物如每隔一个t1/2等量给药一次，则经过4～5个t1/2血药浓度可达到稳态浓度。