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药师科普：高血压药物总结（二）

抗高血压药

一线降压药（5大类）

1、利尿剂（第七章第一节，氢氯噻嗪等，后述）

2、β受体阻断剂（第三节）——XX洛尔

3、钙通道阻滞剂（第三节）——XX地平

4、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——XX普利

5、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——XX沙坦

第四亚类其他抗高血压药

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

1、利血平——交感神经末梢抑制剂。

使交感神经末梢内囊泡内的去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——冲动传导受阻——降压。

轻度降压，作用缓慢而持久。

缺点——单用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显著。

与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成复方制剂——轻、中度早期高血压；高血压危象。

2、可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。

激活血管运动神经中枢α2受体，减少交感神经冲动传出——降压。

去甲肾上腺素能神经概略图——极端重要！

【甲基多巴】

1、妊娠高血压——首选药；

2、不降低肾小球滤过率——特别适用于肾功能不良的高血压患者；

3、长期使用可逆转左心室心肌肥厚。

3、硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。

①、硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用，但静脉强于动脉；

②、肼屈嗪——仅扩张小动脉

【硝普钠】用于：

A、高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等急症；

B、高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者；

C、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压；

D、麻醉时产生控制性低血压；

E、急性心力衰竭，急性肺水肿。

作用时间很短，必须静滴。

4、哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。

使小动脉和小静脉舒张——降压。

减轻前列腺增生，适合老年高血压患并有前列腺增生者。

起效快，作用强，改善胰岛素抵抗，并能降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利。

与β受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。

（二）典型不良反应

1、利血平作用于中枢——镇静、嗜睡、大剂量可出现抑郁症。

2、甲基多巴——口干、便秘、发热。

3、可乐定——最常见：口干、嗜睡、头晕、便秘和镇静。

4、硝普钠——

（1）急性过量反应：血压过低——恶心、呕吐、出汗和头痛、心悸、胸骨后压迫感觉。

（2）毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等，重者可致死亡。

5、哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应、眩晕、心悸和头痛等。

[一句话总结其他降压药]

1、利血平——抑制交感神经末梢递质释放——不能用于溃疡患者（后述）；

2、可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体；甲基多巴——妊高——首选。

3、硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌——危象/急症。

4、哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体——前列腺增生。

（三）禁忌证

1、利血平：（1）活动性胃溃疡者。溃疡性结肠炎者。（2）抑郁症（尤其是有自杀倾向者）。（3）妊娠期。

2、可乐定：贴片禁用于对黏合剂过敏者。

3、甲基多巴：（1）亚硫酸盐过敏。（2）活动性肝病（急性肝炎、活动性肝硬化）。

4、硝普钠：（1）代偿性高血压（如伴动静脉分流或主动脉缩窄的高血压）。（2）先天性视神经萎缩。

二、用药监护

（一）监护体位性低血压——相关药物：

（1）α受体阻断剂：X唑嗪、酚妥拉明。

（2）β受体阻断剂：XX洛尔、卡维地洛。

（3）血管扩张剂：甲基多巴、硝普钠。

（4）交感神经递质耗竭剂：利血平。

（5）单胺氧化酶抑制剂：帕吉林。

[补充]（6）ACEI类：XX普利

（二）滴注硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐水平

（1）硝普钠溶液须临用前配制并于12h内用毕；溶液遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。

（2）大量输注硝普钠期间，血中氰化物水平可能增高。

（3）硝普钠不可静脉注射，应缓慢静滴或使用微量输液泵。

（三）监护药品对性功能的影响

氢氯噻嗪、普萘洛尔、哌唑嗪、肼曲嗪、可乐定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲减退并发生阳痿；

甲基多巴——男性乳房增大；

利血平——停药后仍可出现阳痿、性欲减退。