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25-羟基维生素D3包合物及其制备方法和应用
技术领域
本发明属于具体涉及25-羟基维生素D3的新剂型及其制备方法和应用,本发
明通过使用beta-环糊精与25-OH-VD3可以形成一种新的包合物。
背景技术
25-羟基维生素D3的分子结构:
分子式为C27H44O2,Mr400.65,CASNo.:63283-36-3
Chemical
name:(3β,5Z,7E)-9,10-Secocholestra-5,7,10(19)-triene-3,25-diol
由于5,7,10位置的不饱和双键,极易被氧化变质,因此,开发一种稳定的
剂型是非常重要的。
目前市场上使用的25-羟基维生素D3(25-OH-VD3)产品是一种微胶囊
(US8088410)的形式,首先,把25-OH-VD3溶于植物油中,并加入些抗氧化剂,
制成油相,然后把变性淀粉溶于水中制成水相。把油相加入淀粉溶液中,经过高速
搅拌乳化,含有25-OH-VD3的油相分散成微小的油珠,油珠的粒径小于5微米,
经喷雾干燥后,含有25-OH-VD3的油珠被包裹在淀粉中,得到粉末产品。
目前,这个产品有两个缺点,由于25-OH-VD3是以分子的形式溶于油相中,
淀粉层无法阻止空气中氧的渗入,而25-OH-VD3很容易被氧化变质。目前的微
胶囊产品的保质期是六个月,并且厂家建议冷藏。目前的微胶囊产品,在45℃的加速
稳定性试验时,一星期损失20%的活性,经济损失很大,并且产品的保质期短,增加
了产品的运输,储存和销售难度。
另一个缺点是,微胶囊产品中,25-OH-VD3是溶解于油相中,不溶于水,在
小肠中溶解速度很慢,导致25-OH-VD3的吸收率低。
发明内容
发明目的:针对上述的两个缺点,经过一系列的研发实验,本发明所要解决的
技术问题是提供了25-羟基维生素D3的新剂型。即:通过使用beta-环糊精与
25-OH-VD3可以形成一种包合物:beta-环糊精/25-OH-VD3,每个
25-OH-VD3的分子需要两个beta-环糊精分子包合,25-OH-VD3的三烯醇结
构进入beta-环糊精的内腔中,而25-羟基的长链进入另一个beta-环糊精的内腔
中,由于beta-环糊精包合了25-OH-VD3结构中的不饱和双键,大大地提高了
25-OH-VD3的稳定性。由于beta-环糊精的外环上有许多的羟基,可以溶解在水
中,包含了25-OH-VD3的包合物水中的溶解度大大的高于25-OH-VD3本身,
因此,可以增加25-OH-VD3的吸收率和生物活性。
本发明还要解决的技术问题是提供25-羟基维生素D3的新剂型的制备方法。
本发明最后要解决的技术问题是提供25-羟基维生素D3新剂型的应用。
技术方案:为了解决上述技术问题,本发明提供了25-羟基维生素D3包合物,
所述包合物主要由β-环糊精和25-羟基维生素D3制成。
其中,上述β-环糊精和25-羟基维生素D3的质量比为:6:1~12:1。
其中,上述包合物中每1个25-羟基维生素D3分子由2个β-环糊精分子包合。
本发明内容还包括25-羟基维生素D3包合物的制备方法,包括以下步骤:
在1)去离子水中,加入β-环糊精,然后加热到45~65℃,搅拌至全部溶解,
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