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MRLaw,etal.BMJ2009;338:b1665β受体阻滞剂对于预防冠心病事件有特殊的保护作用(I)P0.001对于合并冠心病的高血压患者,BBs具有降压外的预防冠心病事件的作用Page*VonArnimTh,etal.JACC,1996;28:20-2401比索洛尔有效减少冠心病患者的心脏事件单击此处添加小标题03比索洛尔单击此处添加小标题02比索洛尔降低冠心病患者心脏事件(死亡、心梗、不稳定心绞痛入院)发生率11%单击此处添加小标题04qd单击此处添加小标题 ?-blockeruseOutcome Immediate Deferred 2P (n=720) (n=714) valuesDeathatday7 17 17 0.98 Deathorreinfarction 34 50 0.07 Reinfarction 75 87 0.02 Recurrentchestpain 134 170 0.02急性心肌梗死患者早期应用β受体阻滞剂有效减少再梗死的发生(TIMI-IIB)Circulation1991:83:422-37?受体阻滞剂降低老年心肌梗死患者死亡率研究随访时间年龄药物降低死亡率哥德堡试验90天65-74美托洛尔45%(p=0.032)挪威多中心研究平均61月65-74噻吗洛尔19%(p=0.022)?-阻滞心梗试验平均25月60-69普萘洛尔33%(p0.031)SawickiPTJIntMed2001;250:11β受体阻滞剂显著降低AMI合并DM患者死亡率研究非糖尿病患者糖尿病患者急性心肌梗死使用β受体阻滞剂降低早期死亡率(相对危险性降低,%)哥德堡美托洛尔试验 36 58MIAMI研究 12 50ISIS研究 15 22Malmbergetal. 29 69急性心肌梗死使用β受体阻滞剂降低长期死亡率(相对危险性降低,%)Gundersenetal. 34 63Kjekshusetal. 49 56BHAT研究 25 35SpargiasKS,etal.Heart.1999;81:25–32.β阻滞剂降低死亡风险的益处独立于
抗血小板和溶栓等治疗之外(AIRE)应用β阻滞剂的心梗后合并心衰患者总死亡率降低34%,此获益不受抗血小板、溶栓、ACEI、CCB、利尿剂的应用影响*如果早期通过控制心血管病危险因素、逆转靶器官损害,阻止或逆转病程的进展,就会使病人心血管事件发生的风险降到很低的水平。****?受体阻滞剂经历了不断的发展阶段,从60年代非选择性(普萘洛尔-心得安/心得静)?80年代选择性(阿替洛尔,贝他洛尔)?90年代更高选择性比索洛尔即康忻,其选择比率(?1/?2)为75:1,阿替洛尔为35:1,美托洛尔为20:1,普萘洛尔为1:1.8.康忻,化学名为富马酸比索洛尔:是具有最高?1选择性的?受体阻滞剂.Receptoroccupancydetectedbyaninvitroincubationofplasmasampleswitha?-adrenoceptorpreparationallowsforapredictionoftherelativeextentof?-adrenoceptorantagonisticeffectsinman.Inthisstudythetimecourseofplasmaconcentrationafterasingleoraldoseof100mgofbisoprolol–adosagefarbeyondthetherapeuticdoserange–wascomparedwiththe?-adrenoceptoroccupancyofthetwoadrenoceptorsubtypesinanex-vivo/in-vitroassay.24hoursaftertheadministrationof100mgbisoprolol,therewasnolongerany?2-adrenoceptoroccupancydetectedintheplasma
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