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为天地立心，为生民立命，为往圣继绝学，为万世开太平。——张载

药物代谢动力学参数

1．血药浓度一时间曲线下面积：以时间为横坐标，血药浓度为纵坐标得到反映血浆

药物浓度动态变化的曲线，曲线与坐标轴围成的面积称为血药浓度一时间曲线下面

积，反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

2．峰浓度：为血药浓度的峰值；与给药剂量成正比。

3．达峰时间：为达到峰浓度所需要的时间；与吸收和消除速率有关。

4．半衰期：血浆中药物浓度下降一半所需的时间。确定临床给药间隔时间的长短。

5．清除率：是指机体在单位时间内能将多少升容积血液中的某药全部清除干净，是

清除能力总和，用L／h为单位表示。是反映药物消除的指标。

6．生物利用度：指吸收进入循环的药物相对量和速度；是用来评价制剂吸收程度的

指标。

7．表观分布容积：是指在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。意义为

体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积，并不代表真正的容积。

8．稳态血药浓度及其临床意义：等量多次给药时，血药浓度曲线先呈锯齿状上升，

继而趋于平稳，不会持续无限上升，在5～6个半衰期接近稳态血药浓度。到达稳态

的时间与药物半衰期有关。

药物血浆蛋白结合的特点

1．以白蛋白为主。

2．结合型药物无药理活性(暂时)。

3．结合是可逆的：结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药

物浓度迅速增加，引起毒性反应。

4．竞争性抑制现象：药物与血浆蛋白结合特异性较低，而与药物结合的血浆蛋白

结合位点有限，两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换现象，使其中一

种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或中毒。

为天地立心，为生民立命，为往圣继绝学，为万世开太平。——张载

药物不良反应及其分类

不良反应：指不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应，包括副作用、毒性反

应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应等。

1．副作用在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用。由于药物的广泛作用引起，

单用难以避免。

2．毒性反应长期或大量应用时，药理作用过强引起的伤害性反应(可避免)；

急性毒性反应：可测LD50；

慢性毒性反应(蓄积中毒)：长期毒性试验；

特殊毒性反应：致畸、致癌、致细胞突变作用；长期应用应用引起胎儿畸形、组织

恶变和细胞突变。

3．后遗效应停药后血药浓度降至最低有效浓度以下的残存药理效应。

4．停药反应长期服用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反应。

5．变态反应少数致敏病人出现的异常免疫反应(与剂量和药理作用无关)。

6．继发反应由于药物治疗作用引起的不良后果。

7．特异质反应某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应。

药物量效关系

1．量效关系药理效应与剂量或浓度的依赖关系。

2．量效曲线以坐标图说明量效关系。

3．量反应药物的效应指标可以用量分级表示者。

4．质反应药物的效应以全或无表示者。

5．最小有效量引起药理效应的最小剂量(浓度)。

6．效价强度指能引起等效反应