药物代谢动力学药动学.pdf

子曰:“知者不惑，仁者不忧，勇者不惧。”——《论语》

第三章药物代谢动力学

药物代谢动力学（pharmacokinetics，PK）简称药代动力学或药动

学，是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、

分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化规律的科学。

体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢

（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。

吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportationofdrug）。

代谢也称生物转化（biotransformation）。

代谢和排泄合称为消除（elimination）。

图3-1药物体内过程示意图

第一节药物的跨膜转运

生物膜：生物膜是细胞膜和细胞内各种细胞器膜（如核膜、线粒体

膜、内质网膜和溶酶体膜等）的总称。

一、转运方式

（一）被动转运（passivetransport）

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子曰:“知者不惑，仁者不忧，勇者不惧。”——《论语》

1．脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散，simplediffusion）

2．水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过，filtrationthroughpores）

3．易化扩散（facilitateddiffusion）

需转运体，有饱和、竞争抑制

（）

特点：顺差（浓度、电位），不耗能；

无饱和、竞争抑制。

（二）主动转运（activetransport）

1．膜泵转运（pumptransport）

特点：逆差（浓度、电位），耗能；

需转运体，有饱和、竞争抑制。

2．膜动转运（cytopsistransport）

（1）胞饮（pinocytosis）

（2）胞吐（exocytosis）

图3-2药物转运方式示意图

二、药物转运体

易化扩散和膜泵转运均需要依赖生物膜上的载体介导，这些载体即

药物转运体（drugtransporter；药物转运蛋白）。药物转运体分布广泛，

影响药物体内过程的各个环节，进而影响药理活性。

药物转运是药物在体内跨越生物膜的过程。

被动转运（脂溶扩散）是主要（大多数药物）的药物转运方式。

分子量小，非解离型，脂溶性高，极性小的药物容易脂溶扩散。

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第二节药物的体内过程

一、吸收

吸收是药物从用药部位向血液循环中转运的过程。

吸收速度和程度决定药物起效的快慢和强弱。

【影响吸收的因素】

1．药物的剂型与给药途径

给药途径：起效：吸入肌内注射皮下注射口服直肠皮肤

2．吸收环境口服给药时，胃肠道pH、胃排空速率、肠蠕动快慢、

胃肠内容物的数量和性质均可影响药物的吸收。

3．首关消除（first-passelimination；首过效应，first-passeffect）

指某些经胃肠道给药的药物，在尚