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肾上腺受体药-麻醉

专业

又称为:拟肾上腺素类药物

(adrenomimeticdrugs)

拟交感胺类药物

(sympathomimeticdrugs)

第

一

节

拟

肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists）交与肾上

腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作感用。

药

它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应的相似，故

又称拟交感胺类（sympathomimeticamine），其基本化

构

学结构是β-苯乙胺。

效

关

系

及

分

类

1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多

巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，

构效关系

故称儿茶酚胺类（catecholamines）。

•它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时

间短。

•如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，

而作用时间延长，特别是去掉3位羟基。

•如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，

中枢作用加强，如麻黄碱。

2烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，

可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄

取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发

挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。

3氨基上氢原子如被取代，则药物对α、

β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基

到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受

体作用却逐渐加强。

根据对不同肾上腺素受体的选择性，肾上腺素受体激动药可分为：

（一）α受体激动药可进一步分为：

1.α1、α2受体激动药如去甲肾上腺素

2.α1受体激动药如去氧肾上腺素

3.α2受体激动药如可乐定

三分类

（二）α、β受体激动药如肾上腺素和麻黄碱

（三）β受体激动药可进一步分为：

1.β1、β2受体激动药如异丙肾上腺素

2.β1受体激动药如多巴酚丁胺

3.β2受体激动药如沙丁胺醇

（一）在去除交感神经或给予β受体阻滞药后30min内，β

受体的数量增加，即肾上腺素受体上调，这也是突然停用β

受体阻滞药可导致反跳性心跳过速和心肌缺血或心肌梗死发

生率增加的机制。

三肾上腺受体密度的调节

（二）如果持续给予肾上腺受体激动药，β受体密度显著减

少，出现肾上腺受体下调。

（三）拟肾上腺素胺对不同受体的激动还受剂量影响，其中

尤以肾上腺素和多巴胺最为突出。

对拟肾上腺类药物几乎完全强调其对心肌及阻力血管（小

动脉）的作用。事实上容量血管占有80%的血容量，对维持

心血管功能至关重要。

四α受体对容量血管的效应

如甲氧明和去氧肾上腺素1同为小动脉等效a受体激动，均

收缩小动脉，但前者对容量血管的a受体不起效应，升压反

应极差。而后者有强烈的静脉收缩效应，增加回心血量，升

压效果显著。

又如去甲肾上腺素对动静脉收缩均很强烈，升压反应最强。