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静脉麻醉药

及药理特点

;;;;静脉麻醉药的药理学特征;静脉麻醉药的药代动力学参数;异丙酚Propofol

丙泊酚，双异丙酚，得普利麻

理化特征

不溶于水，pH6-8.5

1％丙泊酚，10%豆油，1.2%纯化卵磷酯，

2.25%甘油溶媒的水溶性乳剂;异丙酚靶控输注的药代动力学参数

;药理作用

中枢神经系统：

脑血管收缩，脑血流↓，脑氧耗量↓；

脑血流自动调节能力完整，对CO2反应正常；

有不自主肢体运动和抽搐

呼吸系统

直接扩张支气管平滑肌

呼吸抑制：潮气量↓呼吸暂停(30-60s)

;;对心血管影响因素

血药浓度

给药剂量和速度

与其他药物关系

患者一般情况（年龄、性别、体质）

诱导至插管时间

合并心血管疾患

失血性休克减少用药80-90%，液体复苏后减少40-50%

;;;咪达唑仑midazolam

咪唑安定，多美康，力月西

理化性质

临床唯一的水溶性苯二氮草类药物

pH3.3，使用时不能与碱性药物混合

作用机理

通过GABA苯二氮草类受体结合，促进GABA对神经原传导的抑制作用

;体内过程

吸收迅速，作用短暂

肌注吸收完全

静注与静滴药代相似，无蓄积现象

经肝脏微粒体代谢，代谢产物无活性

消除半衰期2.4±0.8小时

对BZ受体结合为安定的两倍，强度为1.5-2倍;;临床应用

麻醉前用药：

5-10mg，肌注，10-15min起效，30min达峰

10-20mg口服

0.3mg/kg直肠(小儿)

3-5mg，静注，2-3min起效，持续20-30min

麻醉诱导：

单独用药：

，30-60s注入，2min内意识消失

复合诱导：

咪唑安定0.1mg/kg+硫贲妥钠3mg/kg

咪唑安定1-5mg+异丙酚1.0-1.6mg/kg

;全静脉麻醉：

诱导：0.3mg/kg静注

15min内：0.68mg/kg/h静滴

维持：0.125mg/kg/h静滴

间断追加芬太尼50μg/次

辅助用药：

目的：产生遗忘，缓解精神紧张和疼痛

方法：0.1－0.5mg/kg静注，维持约25min,

追加1mg/次

用途：腰麻，硬膜外麻醉，局麻

内窥镜检查

诊断性操作(心血管造影，心律转复)

ICU镇静

;氟马泽尼flumazenil

(安易醒Anexate)氟马泽尼1.0mg依地酸钠1.0mg氯化钠93mg乙酸1.0mg氢氧化钠(1mol/l)注射用水共10mlPH=4

竞争性拮抗苯二氮卓类受体的拮抗??

分布容积：，

清除率，

血浆结合率40-50%。

消除半衰期：50min

静脉注射立即起效，持续90-120分钟。

部分拮抗：0.1-0.2mg/kg

全部拮抗：0.4-1.0mg/kg，;临床用途

拮抗麻醉后苯二氮卓类的残余作用：首次剂量0.2mg静注，0.1mg/次/min追加或总量达1mg。

诊断治疗苯二氮卓类药物中毒：

静注法：0.1mg/次/min至清醒或总量达2mg

静滴法：。

ICU脱机，恢复意识的辅助治疗。

;乙托咪脂etomidate

理化特性

pH4.25脂类乳化液（福尔利依托咪脂脂肪乳注射液）

作用机理

与巴比妥类相似，作用于GABA受体，阻滞与乙酰胆碱相关的突触传递，抑制网状激活系统，对脊髓神经原有易化和脱阻抑作用，对进入丘脑传入纤维和脑干神经元的自发活动有轻微抑制作用。

;体内过程

分布：三室开放模型

蛋白结合率：76%

生物半衰期：75min，

分布半衰期：2.81±1.64min。

消除半衰期：3.88±1.11h,

血浆浓度半衰期：1.2分钟。

主要经肝脂酶水解代谢，代谢水解物80%经肾排除，13%随胆汁排除，2%原形经尿排除。;药理作用

中枢神经系统

脑血流↓颅内压↓脑耗氧↓

有抗惊厥及至惊厥样双重作用

单独用药时，较高肌阵挛，震颤，强直

心血管系统

影响轻微

主要降低外周血管阻力(17%)

心血管併发症患者首选用药

失血性休克时药代和药动学指标稳定

;呼吸系统

抑制轻微，增加分钟通气量

其他系统

可降低眼压30%-60%持续5分钟

对肾上腺皮质功能有抑制，不适宜长期用药。

用于中毒性休克、多发性创伤、肾上腺皮质功能低下患者时，应补充氢化考的松。

能轻度增加非去极化肌松药的神经肌肉阻滞作用;临床应用

主要用于严重心血管并发症患者。老年体弱、休克、冠心病、高血压、颅内高压等。

必须与阿片类药物联合用药或复合麻醉。

常用诱导剂量：0.15－0.3mg/kg

重危体弱患者：0.1mg/kg

不良反应

肌震颤，痉挛，强直，不自主运动