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执业药师考试《药学专业知识二》第二章复习考点

执业药师考试《药学专业知识二》第二章复习考点

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第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

第一节解热、镇痛、抗炎药

解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药(NSAID)，是一类具有解

热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物，通过抑制合成

前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

NSAID主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物一环氧酶

(COX)，减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。

COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。引起炎症反应的主要是

COX-2，而在人体组织如胃壁、肾、血小板则是COX-1的存在，它维

护了相应器官的功能，具有生理作用。

非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类、乙酰苯

胺类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择

性COX-2抑制剂(考点)

1.水杨酸类

代表药阿司匹林、贝诺酯。

2.乙酰苯胺类

代表药对乙酰氨基酚。

3.芳基乙酸类

代表药吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮等。

4.芳基丙酸类

代表药布洛芬、萘普生。

5.1，2-苯并噻嗪类

本类药又称昔康类，该类药对COX-2的抑制作用比对COX-1的

作用强，有一定的选择性。代表药吡罗昔康、美洛昔康。

6.选择性COX-2抑制剂

代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。

(二)典型不良反应

NSAID类以胃肠道不良反应最为常见。COX-2选择性抑制剂虽可

避免胃肠道的损害，但存在心血管不良反应风险。

(三)禁忌证(考点)

1.禁用于妊娠及哺乳期妇女。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

2.消化道出血患者禁用阿司匹林;活动性消化性溃疡、严重血液系

统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬;重度

肝损患者禁用塞来昔布。

3.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或脑

卒中病史者禁用塞来昔布。

(四)药物相互作用

1.阿司匹林与其他NSAID类合用时疗效并不增强，但可降低其他

NSAID类药的生物利用度，胃肠道副作用包括溃疡、出血等风险增加，

血小板聚集抑制作用增强，还可增加其他部位出血的风险。

2.对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID

类药合用时，可明显增加肾毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等。

3.本类药除塞来昔布、萘丁美酮外与肝素、香豆素等抗凝血药或

抗血小板药合用可增加出血风险。

4.NSAID类药与利尿剂合用应补充足够的水分，在治疗开始前应

监控肾功能，避免急性肾衰竭。

5.NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂对肾小球滤过有协同抑

制作用，当肾功能受影响时症状会加重。

6.通过肾前列腺素介导的作用，NSAID类药会增加环孢素的肾毒

性。在合用期间要测定肾功能。对老年患者尤其需要仔细监测肾功能。

7.NSAID类药与锂盐合用，可减少锂盐自尿排泄，增加锂盐血浆

浓度，可能会达到产生毒性的浓度。

二、用药监护(重要考点)

(一)权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险

(1)剂量均应个体化;只有在一种NSAID类药足量使用l～2周后无

效才更改为另一种。

(2)避免两种或两种以上NSAID类药同时服用，因其疗效不叠加，

而不良反应增多。

(3)乙醇可致出血和出血时间延长，服药期间应戒酒;

(二)关注NSAID药潜在的心血管风险

NSAID药均具有潜在的心血管不良事件风险，伴有心脏病史者尽

量选择最小剂量。

(三)注意昔布类药的类磺胺反应

昔布类药