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什么是药动学

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什么是药动学

药动学简介

研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的科学。

药动学英文对照pharmacokinetics;pharmacokinetic;mainpharmacokinetic

药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。

随着细胞生物学和分子生物学的发展，在药物体内代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。通过药物在体内代谢产物和代谢机理研究，可以发现生物活性更高、更安全的新药。近年来，国内外在创新研制过程中，药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。药物进入体内后，经过吸收入血液，并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合，从而产生药理作用，作用结束后，还须从体内消除。通过在实验的基础上，建立数学模型，求算相应的药物代谢动力学参数后，对可以药物在体内过程进行预测。因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验，了解其药物代谢动力学过程。药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。药物进入机体后，出现两种不同的效应。一是药物对机体产生的生物效应，包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用，即所谓的药效学(pharmacodynamics)和毒理学(toxicology)。另一个是机体对药物的作用，包括药物的吸收(Absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)，即所谓ADME。药物代谢动力学是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科。

药动学的具体内容：

药动学基本结构

细胞膜和亚细胞膜(线粒体膜、微粒体、细胞核膜、小囊泡膜)总称为生物膜。生物膜主要由蛋白质(60-75%)与不连续的脂质双分子层(25-40%，主要是磷脂)所组成。蛋白质分布在脂质层的两侧，有些则嵌入膜内部。膜上有膜孔(直径约8?)及特殊转运系统。由于生物膜主要由脂质构成，故脂溶性药物易通过;由于具有膜孔，所以水及水溶性、非极性小分子药物也能通过;由于有特殊的转运系统，所以水溶性大分子物质也能选择性地通过生物膜。

药物转运

被动转运(简单扩散)

药物经膜孔扩散和脂溶扩散通过生物膜。特点：由高浓度向低浓度扩散，直至膜两侧浓度相等(动态平衡);不需酶，不耗能;无饱和现象，也不受其它转运物质抑制;多属外源性物质的转运方式。被动转运包括膜孔扩散和脂溶扩散。膜孔扩散(滤过)：膜孔直径约8?(埃，1?=10^(-10)米)，直径8?或分子量100的水溶性小分子物质均易通过膜孔扩散。脂溶扩散：即非离子扩散，细胞膜具有类脂结构，脂溶性药物可溶于类脂质透过细胞膜，药物的脂溶性越大越易扩散。扩散速度取决于膜两侧药物浓度梯度及药物在膜内的溶解度。受药物解离度的影响也很大。药物离解成阴、阳离子后，极性增加，脂溶性下降，难穿透类脂质屏障。

特殊转运

主要包括主动转运和易化扩散。主动转运又名“上坡”转运：特点：是一种载体转运，靠酶促，耗能;可逆浓度梯度透过细胞膜;两种药物转运机制相同时，可出现竞争性抑制;有饱和现象;多属内源性代谢物质的转运方式。易化扩散：是通过镶嵌在细胞膜上的多肽蛋白质来进行的。药物与膜蛋白外侧亚单位(载体)结合后，引起该蛋白质构型改变，将药物甩向内侧，再由该蛋白质的内侧亚单位通过构型变化，进一步把药物甩入细胞内。与主动转运不同之处是顺浓度梯度，不需酶促，不耗能;所需载体在药物浓度高时可被饱和，转运系统可被某些物质抑制或竞争。

体内过程

即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程，包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。其中吸收、分布和排泄属物理变化称为转运。代谢属于化学变化亦称转化。机体对药物作用的过程，表现为体内药物浓度随时间变化的规律。药物动力学是研究药物体内过程规律，特别是研究血药浓度随时间而变化的规律。

吸收

药物从给药部位进入血循环称为吸收。影响吸收的因素主要有：

1、给药途径：吸收速度：吸入舌下肌注皮下直肠口服皮肤。

2、药物性质：

(1)脂溶性：脂溶性越大，吸收越快;

(2)水溶性：易溶于水的药物易吸收;

(3)离解度：不解离部分脂溶性较大，易吸收;而解离部分，由于带有极性，脂溶性低，难以吸收。。

口服药物被吸收进入体循环的比率，即给药量与吸收量的比率称为生物利用度(或生物可用度)。

药动学分布

影响药物分布的主要因素有：

1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。

2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

3、药物与血浆蛋