临床常用抗生素的作用机制.pptVIP

010203040506二氢喋啶+PABA+L谷氨酸四氢叶酸合成酶磺胺药、PAS二氢叶酸二氢叶酸还原酶TMP四氢叶酸一碳基团活化型四氢叶酸参与核酸合成与蛋白质合成抗菌药物作用靶位改变喹诺酮类—DNA旋转酶（拓扑异构酶IV）--DNA复制01DNA旋转酶2个A亚单位和2个B亚单位02抗菌药物作用靶位改变?-内酰胺类抗生素作用于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)1如大肠杆菌有7中PBPs，PBP1a，PBP1b（转肽酶），PBP2（形状），PBP3（分裂），PBP4、PBP5、PBP6（羧肽酶）2抗菌药物作用靶位改变MRSA的耐药机制PBP2a’的特点具有PBP2a的帮助细菌合成细菌细胞壁的作用，但与β内酰胺类抗生素的亲和力极低。在β内酰胺类抗生素存在的情况下，仍能“暗度陈仓”MRSA的治疗，首选万古霉素类。抗菌药物作用靶位改变与细菌耐药有关的PBP改变OrganismPBPalterationS.aureus2a3S.pneumoniae1a2a2x2bE.faecalis13E.coli3P.aeruginosa3Acinetobacterspecies13H.influenzae345N.gonorrhoeae12N.menigitidis23B.fragilis12PBP=青霉素结合蛋白(CID1997,24(3):487-493)01040203氯霉素泵出系统红霉素泵出系统如大肠杆菌对四环素耐药喹诺酮类泵出系统抗菌药物泵出机制01020304二氢喋啶+PABA+L谷氨酸四氢叶酸合成酶磺胺药、PAS二氢叶酸还原酶TMP05一碳基团二氢叶酸四氢叶酸活化型四氢叶酸参与核酸合成与蛋白质合成06抗菌药物作用靶位改变酶抑制剂 酶抑制广度与深度A组酶B组酶C组酶D组酶克拉维酸强 无 无 无舒巴坦 强 无 弱 无他唑巴坦强 无 稍强 无 β内酰胺酶抑制剂β内酰胺类抗生素的诱酶强度替卡西林轻克拉维酸中等哌拉西林轻舒巴坦轻度阿洛西林中他唑巴坦轻度头胞唑林高头胞西丁高头胞三嗪中头胞他啶中头胞哌酮轻亚胺培南高奥格门丁克维阿莫西林?或1/41特美汀克拉替卡西林1/1.52优立新舒巴氨苄西林?3舒他西林舒氨苄西林1/14舒普深舒巴头胞哌酮1/15他唑西林他唑哌拉西林1/86舒头胞他啶7常用的β内酰胺类抗生素酶复合制剂耐药监测是经验用药的基础

临床医师对各类感染选择抗菌药物主要原则是对病原菌有效；感染部位达到有效浓度及兼顾病人的生理病理、免疫状态。在病原明确以前，对病原菌有效的抗菌药物的选择主要依赖于既往的耐药监测所得的某一病区、某一类感染的病原菌分布及耐药状况。为常见细菌感染的抗菌药物选择及抗生素使用指南提供依据肺炎链球菌感染的治疗：近年来主要关注的是青霉素耐药水平，主要是高度耐药(青霉素最低抑菌浓度≥2mg/L)的比例。在我国高度耐药比例大约为5%左右，但近年的监测发现其中介率(青