人工合成抗菌药-北医.pptVIP

奎诺酮类

Quinolones

第一代：奈啶酸

第二代：吡哌酸

第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、

环丙沙星、左氧氟沙星

第四代：格帕沙星、加替沙星

【作用机制】

负超螺旋DNA嘌呤

DNA回旋酶嘧啶

子代DNADNA双链喹诺酮

抑制核酸合拓扑异构酶

细胞分裂

成IV

DNA回旋酶反应

回旋酶作用点

后链切口后链前移

正超螺旋DNA负超螺旋DNA

氟喹诺酮类抗菌作用特点

01（1）对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性

二．对革兰阳性需氧菌的作用明显增强

三．对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体

02也有抗菌作用

提高对厌氧菌的抗菌活性

【临床应用】

泌尿生殖道感染：

1

环丙沙星

2肠道感染与伤寒

皮肤软组织感染5

呼吸道感染：左氧

3

氟沙星与万古霉素

骨骼系统感染4

【不良反应与注意事项】

胃肠道反应神经系统反应变态反应软骨损伤

l第一代：部分

G-菌有效，【耐药机制】

抗菌谱窄。

l第二代：尿路

和肠道感染。

【药理作用】

l第三代：抗菌

谱广

l第四代：抗菌

l细菌DNA螺旋酶基因突变

谱广、吸收快、

分布广l外膜通透性的改变

l主动将药物泵出体外

I

O

FCOOH

HNNN

C2H5

vGram-阴性和阳性菌引起的

尿路感染和前列腺炎有效

v对全身感染无效

常用的氟喹诺酮类药物

IIO

FCOOHv对肠杆菌科细菌和革兰氏阴性菌感染

N尤其效佳

v可用于伴随囊肿性纤维化的假单胞菌

N

H属细菌感染

v与b-内酰胺类合用，具有增效作用

O

FCOOHv最初用于前列腺

炎和性传播感染

NN

H

NO

CHv对皮肤感染有益

H3C3

氧氟沙星v上呼吸道感染

ofloxacinv抗结核杆菌

III