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中药复方有效成分组相关研究方法的研究进展

中药复方有效成分组相关研究方法的研究进展

中药复方是中医临床用药的主要形式，中药成分复杂，多成分多

靶点相互作用是其治病的主要机理。为了研究清楚中药发挥作用的主

要药效成分，很多学者在中药化学成分的分析和结构鉴定等方面做了

大量的研究。有效成分组的概念是在长期临床经验和大量科学研究相

结合的情况下提出来的。作为与临床治疗目的密切相关的所有药理活

性成分，有效成分组不仅是保证临床疗效的物质基础，也是中药复方

制剂质量检测的重要对象，对中药的质量检测和现代化进程有重要意

义。近年来，随着科学技术尤其是药物分析技术和高通量筛选等技术

的发展，中药复方有效成分组的研究得到了长足的进步，并开拓了良

好的前景。

1.中药复方及其有效成分组概述

中药复方是指在对疾病辨证论治的基础上，按照配伍原则将两味

或两味以上的药材组成的一组药物。中药复方是按照君臣佐使、整体

协同的原则进行配制，各种药效成分有机协同，相互配合达到治疗效

果，单独某一活性成分并不一定有明显的疗效。中药复方有效成分组

是指中药复方中与该复方临床治疗目的密切相关的所有有效物质，是

中药复方制剂质量控制的基本对象。有效成分组的物质来源复杂，包

括原味药材中的固有成分，不同制备过程的形成产物和经体内消化代

谢产生的物质。目前由于中药复方药效物质基础不明确，难以进行药

物的质量控制，制约了中药复方的国际化和现代化进程，因此中药复

方有效成分组学的研究具有重要意义。

有效成分组的概念有别于有效部位和有效成分。有效部位是指一

味中药或中药复方中的一类或几类化合物，其含量达到总提取物的50％

以上并被认为是治疗疾病的有效成分，这一类或者几类化合物的混合

体即被认为是有效部位。有效成分是指天然药物中代表其功效的一种

独立的化学成分，一般具有明确的化学结构式或物性常数。有效部位

和有效成分都不能代表中药复方中与治疗目的密切相关的所有物质，

不能解释有效成分组的整体作用，因而具有局限性。

2.中药复方有效成分组研究方法

2.1化合物群分析法

将复方作为一个整体，用现代分离技术将性质相似的化合物群进

行分离，如分离成黄酮类、皂苷类、生物碱类，多糖类，所分离的化

合物代表复方中所有药物此种化合物的总和，再对各化合物进一步分

析，采用色谱，波谱等多种现代分析鉴定技术，确定化合物中的有效

成分。刘斌等﹡对苦参汤生物碱部分进行研究，首次从苦参汤中分离

鉴定出8种化合物，其中苦豆碱为首次在此复方中的苦参、生地黄、

黄芩3味中药中发现。刘明生等﹡对传统复方肠胃康进行研究，利用

多种柱色谱对复方进行分离纯化，再根据理化性质和波谱数据鉴定出

化合物结构，首次从肠胃康有效成分组中分离出五种黄酮类化合物。

化合物群分析法是复方有效成分组研究的基础和重要手段，可明确有

效成分组中化合物的结构。

2.2指纹图谱分析

中药指纹图谱分析是一种综合的、可量化的鉴定手段，是将某些

中药材或中药制剂经适当处理后，采用一定分析手段，得到能够标示

其化学特征的色谱图或光谱图的分析方法。整体性和模糊性是指纹图

谱两大基本属性，更加符合中药复方有效成分鉴定的特色，是顺应中

药复方发展应运而生的一种质量控制模式。中药指纹图谱需同时具有

“共性”和“个性”两种特性。“共性”应能体现出不同采收时期和

不同产地的同一种药材在某方面的共同特征；“个性”不仅要能反映

出该种药材有别于其他任何物质的特点还要能体现出因产地和采收期

不同而造成的差异。中药指纹图谱有很多种建立方法：如薄层色谱法

(TLc)，气相色谱法(GC)，高效液相色谱法(HPLC)，高速逆流色谱法

(HSCCC)，紫外可见光谱(UV)，红外光谱(IR)和近红外光谱(NIR)等。

郭秋平等﹡用高效液相法测定1l批百合药材的指纹图谱，确立了13个

共有峰，该方法能较为全面的反映出百合的化学成分，为其质量控制

提供了有效参考。陈永刚等﹡以C18色谱柱为分析柱，甲醇一水(含冰

乙酸)为流动相梯度洗脱，制备同一色谱条件下芸香科柑橘属6种常用

理气中药黄酮类成分的液相色谱指纹图谱。此图谱可以较为直观的比

较出各特征峰峰高及峰面积的差异。指纹图谱分析推动了复方有效成

分组质量检测的极大发展。

但在实际应用中，指纹图谱分析还面临着很多问题。比如制定标

准图谱时缺乏药材来源，成药工艺等各种指标控制；在解决分离和检