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以家为家，以乡为乡，以国为国，以天下为天下。——《管子》

生物药剂学与药物动力学,理论概念

第一章生物药剂学概述（80%名词解释）

生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，

阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之前相互关系的科学。

ADME4个概念：

Absorption（吸收）：药物从用药部位进入体循环的过程。

Distribution（分布）：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。

Metabolism（代谢/biotransformation）：药物在吸收过程或进入体循环后，受

肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

Excretion（排泄）：药物及其代谢物排出体外的过程。

Transport（转运）：药物的吸收、分布和排泄的过程。

Disposition（处置）：药物的分布、代谢和排泄的过程。

Elimination（消除）：药物的代谢与排泄的过程。

剂型因素：不仅包括药剂学中的各种剂型，也包括药物的化学性质、物理性

质、制剂的处方组成，以及制备工艺和剂型及给药方法。

生物因素：主要包括种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差

异以及遗传因素。

药物效应：是指药物作用的结果，是机体对药物作用的反应，由于药物的两

重性特征，药物效应既指治疗作用也指不良反应「副作用和毒性」。

药物作用：药物对机体的原发作用。

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第二章口服药物的吸收（问答：药物的膜转运机制）

药物→胃肠道上皮细胞→体循环→各组织器官

膜转运：物质通过生物膜（或细胞膜）的现象。

细胞膜：主要是由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。

生物膜的性质：1、膜的流动性「构成膜的脂质分子层是液态的」；2、膜

结构的不对称性「膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称」；3、膜结构的半

透性「膜结构具有半透性，某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过」。

膜的转运途径：1、细胞通道转运「药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作

用，上皮细胞膜以磷脂双分子层为基本骨架其中镶嵌多种药物转运蛋白」；2、

细胞旁路通道转运「是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔静茹体循环

的过程」

药物转运机制：1、被动转运：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高

浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为「单纯扩散」和「膜孔转运」；特点：

1、药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；2、不需要载体，膜对药物

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无特殊选择性；3、不消耗能量；4、不存在转运饱和现象和同类物质竞争抑制

现象。

2、载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被

吸收的过程，分为「促进扩散」和「主动转运」

促进扩散：又称易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的

高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。特点：1、比单纯扩散的速度快、效率高；

2、存在最大转运速率，需要载体参与；3、有结构特异性；4、结构类似物往往

会产生竞争作用。

主动转运：借助载体或酶促系统，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运

的过程。特点：1