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太上有立德，其次有立功，其次有立言，虽久不废，此谓不朽。——《左传》
甾体药物结构改造的一般方法
甾体药物的基本碳架具有一个环戊烷骈多氢菲的母核和三个侧链。“甾”
字形象地表示了该类化合物的结构特征，即表示在含有四个稠合环“田”字上
面连有三个侧链“巛”。一般说来其中两个是角甲基，另一个为含不同碳原子数
的碳链。
不管是通过半合成还是全合成方法合成甾体药物，都必须对甾体母核各个
特定部位进行化学结构改造和修饰，才能使药物和受体有效地进行定向结合，
才能发挥药理作用。本次培训主要对甾体化合物结构改造的一般方法按A、B、C、
D四环的顺序，作一简要总结，旨在与各位同事互相交流和讨论，共同进步。
一.A环的结构改造：
㈠C-C上的结构改造：
12
在甾体母核A环C-C处引入双键，是皮质激素的基本结构之一，如醋酸泼
12
尼松、地塞米松、倍他米松等，常用的有以下两种方法：
1.微生物法：
利用节杆菌产生的脱氢酶将C1-C2单键转变为双键，这是目前各类皮质激
素普遍采用的主导方法。本法收率较高，成本较低，但生产周期较长。
2.化学法：
肤轻松的合成可采用SeO2进行1，2位脱氢，如：
CHOCOCH
23CHOCOCH
23
CH3COCHCO
3
OCOCH
3OCOCH
3
CH
3SeOCH
23
F
F
O
O
F
F
㈡C上的结构改造：
3
C碳原子是甾体化合物最活泼的部位，能和许多化学试剂发生反应，人们充
3
分利用这一特点对甾体化合物进行了大量的结构改造，合成了许多具有生物活
性的化合物。
1.C
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